石榴中石榴碱衍生物的存在

石榴(Punica granatum)根皮的生物碱自19世纪以来一直是深入研究的课题,测定了几种生物碱:石榴碱(1a),甲基石榴碱(1b)和假石榴碱.并在生长着的组织如石榴的秧苗中发现2-(2-丙烯基)-△′-哌啶。除此之外,在全植物和选择的植物器官中发现的生物碱系列要比在根茎中的个别简单的样品复杂得多.在该植物的所有部分可以测出对这属是新的几种生物碱:sedridine     

文摘

185 野花椒中的生物活性化学成分〔英〕/Ihsheng C…//J Nat Prod.-1994,57(3).-1206～1211作者从野花椒 Zanthoxylum simulans 根皮的苯溶性非极性成分中分离确定了25种化合物+其中有2种新的苯并菲啶生物碱为6-甲基二氢白屈菜赤碱(1)和6-甲基去甲白屈菜赤碱(2)。文草还叙述了其中的吡喃喹啉生物碱 zan-thosimuline(3)和 huajiaosimuline(4)对细胞毒     

雷公藤中3个新的倍半萜吡啶生物碱tripfordine A～C及其抗HIV的构效关系

〔英〕/Horiuch M…∥J Nat Prod.-2006,69(9).-1271~1274从雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.的根中分离得到3个新的倍半萜吡啶生物碱tripfordine A、B、C(1、2、3)和8个已知的吡啶生物碱,并检测了这些化合物的体外细胞毒活性及其抗HIV活性。将雷公藤根皮干燥、粉碎后用乙     

槟榔生物碱衍生物的设计合成与体外抗菌活性研究

目的:合成新型槟榔生物碱衍生物,并研究体外抗菌活性。方法:以β-酮酰胺和一系列α,β-不饱和醛为原料,基于LUMO活化模式,经过仲胺催化的Michael加成/环化和三甲基硅烷化反应,合成出一系列结构新颖的槟榔生物碱衍生物—哌啶环戊烷螺环化合物;用琼脂平皿二倍稀释法测定新型哌啶螺环化合物的体外抗菌活性。结果:目标化合物结构经HRMS,1H-NMR和13C-NMR确证,立体选择性经HPLC和X-ray确证。体外抗菌活性研究表明,目标化合物均有一定的抑菌作用,其抑菌活性好于哌啶类抗菌天然产物槟榔碱;化合物9b对金黄色葡萄球菌具有最佳抑菌效果,其MIC值达到33.4μg/m L。结论:该新型哌啶环戊烷螺环化合物具有良好的体外抗菌活性,可作为新的抗菌药物先导化合物进行进一步的研究与开发。     

乌头属植物Aconitum pseudo—laeve var．erectum根中新的生物碱

乌头属植物A.pseudo-laeve var.erectum Nakai主要分布于韩国、日本和中国等的高山地区。该植物根作为韩国的传统药物,用作镇痛剂、解痉药,煎剂治疗神经痛、风湿症,其根还治疗普通感冒。该植物根的水提物和甲醇提取物对小鼠的LD50分别为1.23、0.77g/kg。对该植物进行研究,分离得到了2个新的去甲二萜生物碱(2和3)和1新的喹唑啉生物碱(1),以及10个已知化合物。粉碎的该植物根用甲醇在室温下提取7次,合并提取液,减压蒸干溶剂,提取物用3%氨水和氯仿分配,氯仿部位经硅胶柱色谱分离,甲醇-氯仿梯度洗脱得7个部位(~)。从部位分得5个已知化合物:β-…     

从乌木叶美登木得到的倍半萜烯吡啶生物碱

乌木叶美登木Maytenus ebenifolia Reis-s.在秘鲁亚马逊地区被用来治疗风湿病。本文报道了从其茎皮甲醇提取物的二氯甲烷可溶相中分离到的三个新的倍半萜烯吡啶生物碱,分别命名为乌木叶碱(ebenifoline)W-I(1),E-Ⅰ(2)和E-Ⅱ(3)。经~1H-~1HCOSY、~(13)C-~1HCOSY、COLOC、HMQC和HMBC综合光谱分析对它们的~1H-和(13)C-信号全部作了归属,通过对1,2-二苯甲酸酯系统运用CD激子手性法测定了它们的绝对构型,再结合UV、IR、HR-MS确定了它们的结构。     

小芸香木属植物Micromelum hirsutum茎皮中的抗结核杆菌成分

作者发现芸香科小芸香木属植物M.hirsutumOliv.有较好的体外抗结核杆菌活性,因而以抗结核杆菌活性为导向,从该植物茎皮的二氯甲烷提取物中分离出6个咔唑生物碱和一种油酸γ-内酯衍生物,研究了它们的体外抗结核杆菌活性。该植物茎皮干燥粉碎后,用二氯甲烷提取,提取物经多种色谱法分离,得到6个咔唑生物碱,分别为美味草素(2)、lansine(3)、3-甲基咔唑(4)、甲基咔唑-3-羧酸酯(5)、3-甲酰基咔唑(6)和3-甲酰基-6-甲氧基咔唑(7),还分得一油酸γ-内酯衍生物(-)-Z-9-十八碳烯-4-交酯,拟名为micromolide(1)。其中化合物2为一新的咔唑生物碱,结构为6-…     

不同极性石斛生物碱的提取分离及对人晶状体上皮细胞增殖的影响

【目的】观察不同极性石斛生物碱对人晶状体上皮细胞(HLEC)的保护作用。【方法】石斛粉末经乙醇提取、降膜浓缩、酸化、盐析、萃取后,水洗、回收提取分离不同极性生物碱。HLEC用含体积分数10%胎牛血清的DMEM培养液培养,石斛生物碱的保护作用实验分为10组:正常对照组,模型组,水溶性生物碱、脂溶性生物碱、低极性生物碱、弱极性生物碱高、低剂量组,剂量均分别为25.0、12.5μg/L;采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测不同极性生物碱对HLEC增殖的影响。【结果】通过单因素实验,获得了影响不同极性石斛生物碱提取率的关键因素,均为体积分数80%乙醇提取3次,提取3 h时提取率最高;模型组HLEC增殖被H2O2明显抑制,低剂量脂溶性生物碱组细胞抑制率显著降低,与模型组比较差异有显著性意义(P0.05)。【结论】较低剂量的脂溶性生物碱能更好地抑制H2O2对晶状体上皮细胞的氧化损伤。     

匍枝千里光的生物碱研究

目的对千里光属中匍枝千里光的生物碱进行研究。方法使用常压硅胶柱层析法对匍枝千里光乙醇提取物的二氯甲烷萃取部分的化学成分进行分离和纯化,通过理化方法和核磁共振(NMR)对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从匍枝千里光中分离并鉴定了3个新的生物碱(人工产物)N-氯甲基-9-当归酰矛蟹甲草裂碱氯化物(P-1)、N-氯甲基瓶草千里光碱氯化物(P-2)、N-氯甲基瓶草千里光新碱氯化物(P-3)和1个已知的吡咯里西啶生物碱9-当归酰阔叶千里光裂碱(P-4)。结论 4个吡咯里西啶生物碱化合物均为首次从匍枝千里光中经二氯甲烷处理后分离得到。     

长白乌头化学成分的研究

从长白乌头(Aconitum tschangbaischanese S. H. Li et Y. H. Huang)中分得8个成分,其中两个为新的C_(19)-二萜生物碱,通过化学和光谱方法鉴定了结构,分别命名为3-乙酰乌头新碱(3-acetylmesaconitine, 1)和长白乌头碱(tschangbaischanitine, 2)。     

New alkaloid isolated from Fritillaria pallidiflora

目的 确认从伊贝母中分离得到一种新的生物碱的结构。方法 IR，MS及NMR。结果 其结构被鉴定为N-(1‘,4‘-二羟基－1‘,2‘,3‘,4‘-四氢化萘基）－丙基－N－3，3－二甲基丁胺。结论 这种生物碱为首次从植物中分离得到，它在骨架结构上与已知的贝母生物碱截然不同。     

苯甲酸中C=O键振动频率的研究

木文测定了苯甲酸固体和它在不同溶剂中的红外光谱,根据实验结果分析,我们认为苯甲酸双聚体中C=O键的振动频率应为1694cm.~(-1),而不是1653cm.~(-1(3))。此外并讨论了氢键效应(极性溶剂)与溶剂效应(非极性溶剂)对苯甲酸的v_(c=o)所产生的影响。在非极性溶剂中,由于溶剂介电常数ε的增大,苯甲酸溶液中的频率V_s比其在气态时的频率V_v略有降低,它们之间的关系 是:(V_v-V_s)/V_v=k(ε-1)/(2ε+1)-C     

槐定碱、氧化槐定碱的药理学研究进展

槐定碱(sophoridine,SR)、氧化槐定碱(oxysophoridine,OSR)是从豆科槐属植物苦豆子(sophora alopecuroides L)中提取到的一对重要的生物碱,其基本结构是由2个三价氮原子稠和的双哌啶环。近几年,关于这两种生物碱的研究又有了很大的进展,探索了其多方面的药理活性。本文对其药代动力学、药理作用、作用机制及应用前景做一综述,为进一步认识、研究、开发利用这一对生物碱提供参考。     

天茄子生物碱的研究

目的：进行天茄子（丁香茄Calonyction muricatum的种子）中生物碱成分的分离及其结构研究。方法：天茄子用80％乙醇提取得到浸膏，按照极性大小分为四个组分，组分I（石油醚）、组分Ⅱ（乙醚）、组分Ⅲ（甲醇）和Ⅳ（水）。对组分Ⅱ和组分Ⅲ采用柱层析、薄层层析和HPLC等方面分离其中的生物碱。结果：得到5个生物碱单体。经结构研究，确定为：ipalbidine(W1)、ipalbidinium(W2)、ipalbinium(W3）、isoipomine(W4)和ipomine(W5),这五种生物碱都是中氮茚类生物碱。结论：W3为首次从本属植物中分出，W1、W2和W4为首次从本植物中分出。     

~3H-富马酸异普罗匹拉在小鼠体内吸收分布和排泄的初步研究

<正> 富马酸异普罗匹拉为N-(2-甲基-2-哌啶基-乙基)-N-(2-吡啶基)-丙酰胺富马酸盐是国外产品富马酸普罗匹拉的异构体,其结构上的区别在于甲基位置的不同,这两个化合物都具有镇痛作用,我们进行了~3H-富马酸异普罗匹拉在小鼠体内的吸收、分布和排泄的研究,以供临床试用时参考。     

蒲贝酮碱的结构鉴定

从蒲圻贝母Fritillaria puqiensis G. D. Yu et G. Y. Chen的鳞茎中分离到的一种新甾体生物碱,其结构经MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR谱鉴定为(22S,25R)-N-甲基-22,26-缩亚胺胆甾烷-3β-醇-6-酮,命名为蒲贝酮碱(puqietinone)(Ⅰ)。     

3-氨基-5H-5-芳基吡唑[3,4-e]并-1,2,3,4-四嗪衍生物的合成

目的:为了寻找干扰核酸代谢的抗肿瘤新药,设计和合成嘌呤生物碱的类似物3-氨基-5H-5-芳基吡唑[3,4-e]并-1,2,3,4-四嗪衍生物是有意义的。方法:以3,5-二氨基吡唑为原料,经过重氮化、偶合和分子内关环合成目标化合物3-氨基-5H-5-芳基吡哇[3,4-e]并-1,2,3,4-四嗪衍生物。结果:合成了六个新的嘌呤类似物。结论:通过IR、~1H-NMR、质谱和元素分析证实所得化合物为目标化合物。     

乔木山小桔中3个新的咔唑生物碱及其生物活性

1作者从乔木山小桔Glycosmis arborea(Roxb.) DC．的茎中分离出3个新的咔唑生物碱和18个已知生物碱，研究了其中9个生物碱的抗爱一巴病毒早期抗原(EBV—EA)的活性。     

印度乌头中两个新的二萜生物碱成分

乌头Aconitum palmatum Don. 恨在印度作为一种民间草药已经使用许多年了。据报道,早自1965年印度人就从该植物中分离出5个二萜生物碱:vakognavine, palmasine,vakatisine, vakatisinine和vakatidine。作者多年来一直从事乌头二萜生物碱成分的研究,曾从印度乌头中分离出8种二萜生物碱。本文报道了2个新的二萜生物碱vakhmatine(1)和vaknmadine(2)以及2个已知生物碱阿替新atisine和hetisine。这2个新的生物碱均在C_(19)与C_(20)之间有一种胺桥,并且由C_8、C_9、C_(11)、C_(12)、C_(13)和C_(14)形成船式构型,C_(11)和C_(13)上的羟基均为α-型,这些与早期报道的结构有所不同。乌头乙醇提取物经常规pH梯度萃取分     

不丹药用植物Aconitum orochryseum中的hetisine-型二萜生物碱

对不丹传统药用植物乌头属植物 A.orochryseum Stapf 进行研究,分离得到3个新的hetisine-型二萜生物碱 orochrine(1)、2-O-acetylorochrine(2)、2-O-acetyl-7 α-hydroxyorochine(3)和2个已知生物碱氯化阿替新(4)、变绿卵孢碱(5),并用光谱法确定了3个新生物碱的结构。该植物地上部分自然干燥、切碎,用甲醇提取4