苦参碱类药物新型给药系统研究进展

<正>苦参碱类药物主要包括苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱等一类独特的生物碱[喹里西啶生物碱,也称羽扇生物碱(tetracyclo-quinolizindine alkaloids)]。苦参碱首先在1958年被分离确认,此后几十年里,陆续从苦参中发现氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱、槐胺碱等。这些生物碱均具有较好的生物活性,但目前临床上仅有肌注型苦参碱注射液及以氧化苦参碱为主要成分的苦参素注射液应用于慢性肝     

苦参碱类药物新型给药系统的研究进展

苦参碱类药物主要包括苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱等一类独特的生物碱[喹里西啶生物碱,也称羽扇生物碱（tetracyclo-quinolizindine alkaloids）]。苦参碱首先在1958年被分离确认,此后几十年里,陆续从苦参中发现氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱、槐胺碱等。这些生物碱均具有较好的生物活性,但目前临床上仅有肌注型苦参碱注射液及以氧化苦参碱为主要成分的苦参素注射液应用于慢性肝炎,同时也存在着生物利用度不高、不良反应多等问题。因此,如何减少苦参碱类药物的不良反应,提高其生物利用度并实现其缓控释及靶向作用,已经成为研究热点。本文对苦参碱类药物近几年来的新型给药系统的研究进展进行综述。     

苦参碱的研究进展

苦参碱（Mat）是豆科植物苦参SophoraflavescensAit，苦豆子SalopecuroidesL，广豆根SsubprostrataChunetT.Chen等中草药的活性成分，是苦参碱类生物碱的代表，这一类生物碱还包括氧化苦参碱（oxymatrine）、槐果（sophocarpine）、槐定碱（sophoridine）、槐醇碱（sophora-n01）、槐胺碱（sophommine）、氧化槐果碱（oxysopine）等。Mat的化学式为C18H24N20，属于四环的噻嗪啶类，分子骨架可看作2个喹嗪啶的杂体^[1]。苦参碱具有抗病原体、抑制变态反应、正性肌力的作用，近年来有关苦参碱类抗肿瘤机制的研究已成为抗癌中药研究的一个热点。本文就苦参碱的药理活性、作用机制及应用前景等作一综述。[第一段]     

苦参方有效部位成分分析及配伍机制研究

目的对苦参方有效部位成分进行定性定量分析,研究方剂配伍对有效成分的影响。方法采用LC-MS、GC-MS联用技术确定苦参方的有效成分;采用HPLC色谱法对苦参方生物碱进行定量分析,考察方剂配伍后的成分变化。结果苦参方挥发油中的主要成分有胡薄荷酮、薄荷酮等,苦参方所含苦参生物碱主要有苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱;苦参方的方剂配伍后有效成分发生了转化,氧化苦参碱部分转化成苦参碱,氧化槐果碱部位转化为槐果碱,挥发油在配伍后成分及量也有所变化。结论确定了苦参方的有效成分及各成分的量,明确了该方剂配伍后的成分改变。     

苦参碱的临床应用探讨

苦参碱是传统中草药苦参的主要活性成分, 是生物碱,一般为苦参总碱,成分主要有苦参碱,氧化苦参碱、槐果碱,氧化槐果碱、槐定碱等,以苦参碱、氧化苦参碱的含量最高,具有抗病毒与调节机体免疫功能,临床上通常采用注射形式,根据国内外医学界多年研究表明,苦参碱对治疗慢性乙型肝炎、消化道肿瘤及以牛皮癣等皮肤病有显著疗效.     

苦参中生物碱的FTIR分析

药用苦参是豆科槐属植物普参(Sophora Flayes-cens Ait)的干燥根。有清热燥湿之功效。近代药理实验证明,苦参具有抗癌、平喘和抗心律不齐等作用。本实验用生物碱系从苦参根中提取分离得到,经熔点、紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱、质谱等,确定为以下6种化合物:苦参碱(Matrine),氧化苦参碱(Oxymatrine),槐果碱(Sophocarpine),氧化槐果碱(Oxysophocarpine),槐定碱(sophoridine)和槐醇     

四种苦参生物碱对人角朊细胞增殖的影响

本文通过观察四种苦参生物碱－苦豆碱，苦参碱，氧化苦参碱和槐果碱对ｃｏｌｏ－１６细胞增殖的影响，探讨了苦参治疗银屑病的机理。结果表明，苦豆碱在４００ｍｇ／ｍｌ，２００ｍｇ／ｍｌ，１００ｍｇ／ｍｌ和５０ｍｇ／ｍｌ浓度时对ｃｌｏｌ－１６细胞增殖的均有明显抑制作用，苦参碱和氧化苦参碱仅在４００ｍｇ／ｍｌ浓度时有明显抑制作用，而槐果碱在各浓度均无此抑制作用。     

高效液相色谱法测定不同产地苦参中生物碱的含量

①目的 比较测定不同产地苦参中生物碱的含量。②方法 采用高效液相色谱法测定苦参中生物碱的含量。色谱条件：氨基键合相柱，乙睛-磷酸水溶液(pH=2)-无水乙醇(8：1：1)为流动相，检测波长220nm。③结果 苦参碱、氧化苦参碱和槐定碱回收率分别为98．90％、98．94％、100．6％。RSD分别为1．83％、1.85％、1．24％。④结论 采用氨基键合相柱测定苦参中苦参碱、氧化苦参碱和槐定碱，方法简便易行，准确度高。     

RP-HPLC法测定苦参总碱中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱

苦参总碱是由豆科植物苦参Sophora flavescens Ait．的根中提取得到的总生物碱，主要包括苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱。具有抗心律失常、增加冠脉流量、保护心肌缺血、增加心肌收缩力、调血脂、抗肝炎、抗肿瘤、防止白细胞减少、抗辐射、抗过敏、镇痛平喘、祛痰等作用。目前上市的制剂有心律宁片（苦参总碱片），     

HPLC法测定苦参生物碱部位中4种成分含量

目的建立苦参生物碱部位中4种成分氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱和槐果碱的HPLC含量测定方法。方法采用Agilent Zorbax C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm),系统A为10 mmol/L醋酸铵水溶液(0.1%氨水,pH=9.2),系统B为20 mmol/L醋酸铵的甲醇-乙腈(1∶1)混合溶液,梯度洗脱,洗脱流速为0.8 mL/min,检测波长220 nm。结果氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱平均回收率分别为101.43%、99.08%、102.59%和102.06%,RSD分别为1.30%、0.94%、1.69%和1.10%。结论3批样品测定结果表明,该方法简便、准确,可用于苦参生物碱部位中4种生物碱成分的含量测定。     

苦参中生物碱含量测定

苦参(Sophora flavescesn Ait)为豆科槐属植物,是传统中药,药用根,具有清热、燥湿、杀虫和利尿之功效。药理实验表明苦参碱和氧化苦参碱有抗心律失常和抗癌活性,槐果碱有抗癌、平喘和兴奋心肌作用,槐定有兴奋心肌、抑制痢疾菌株作用等。测定各地区苦参中生物碱含量对苦参质量研究有重要意义。本文报道用改进的薄层扫描法测定湖南、甘     

苦参碱类生物碱研究进展

苦参碱是一种广泛存在于豆科植物如苦参、苦豆子及广豆根中的生物碱。苦参的化学成分中含多种生物碱，主要为苦参碱、氧化苦参碱，其次为羟基苦参碱、N-甲基金雀花碱、安娜吉碱、膺靛叶碱、脱氢苦参碱等，尚含多种黄酮类和异黄酮类化合物。近年来研究发现苦参碱具有多种药理作用与临床功能，现就苦参碱和氧化苦参碱的提取和制备方法以及其药理作用等研究作一综述。     

高效液相色谱法测定中药洗剂中苦参碱的含量

妇得康洗剂由贵阳舒美达制药厂有限公司生产,主要由苦参总生物碱组成,具有清热燥湿及杀虫的功效,用于慢性盆腔炎、宫颈糜烂、阴道炎之湿热下注症.苦参总生物碱中含有苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等生物碱类成分,苦参碱的含量测定有报道用气相色谱法、高效液相色谱法(HPLC),但样品处理方法较复杂[1～7].2006年采用HPLC法测定制剂中苦参碱的含量,该方法操作简便、快速、准确、重现性好,可用于妇得康洗剂的质量控制.     

心律宁片抗心血管疾病的药理作用研究

心律宁片即苦参总碱片，是由豆科植物苦参的干燥根经渗漉法提取，精制而得的苦参总碱浸膏，再加入适宜的辅料制剂而成。苦参总碱片中含多种生物碱，主要为苦参碱和氧化苦参碱；另外还含有羟基苦参碱、去氧苦参碱、安那吉碱、N-甲基金雀花碱等及多种黄酮类。苦参总碱具有抗心律失常、增加冠脉血流量、保护缺血心肌、增加心肌收缩力、降低血脂、抗肝炎、抗肿瘤、防止白细胞减少、抗辐射、     

苦参碱类生物碱研究进展

苦参碱是一种广泛存在于豆科植物如苦参、苦豆子及广豆根中的生物碱。苦参的化学成分中含多种生物碱,主要为苦参碱、氧化苦参碱,其次为羟基苦参碱、N-甲基金雀花碱、安娜吉碱、膺靛叶碱、脱氢苦参碱等,尚含多种黄酮类和异黄酮类化合物。近年来研究发现苦参碱具有多种药理作用与临床功能,现就苦参碱和氧化苦参碱的提取和制备方法以及其药理作用等研究作一综述。     

苦参滴耳液的制备及临床应用

苦参滴耳液的制备及临床应用（１３５０００）吉林省梅河口市医院曹玉凤，郭克任苦参为豆科植物苦参ＳｏｐｈｏｒａｆｌａｖｅｓｃｅｎｓＡｉｔ．的根，含苦参碱、异苦参碱、金雀花碱等多生物碱，去甲苦参素、苦参醇素等。功能为清热燥湿，祛风杀虫。据报道苦参碱对葡萄球...     

苦参中3种生物碱成分在Caco-2细胞中的吸收特性及在大鼠肝微粒体中的代谢速率

目的：研究苦参中3个生物碱成分苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱通过Caco-2细胞的吸收特性及在大鼠肝微粒中的代谢速率。方法：采用Caco-2细胞吸收模型分析3个生物碱的吸收特性,采用体外大鼠肝微粒体模型研究3个生物碱的代谢速率,运用HPLC-MS法测定3个生物碱类成分的含量,计算其渗透速率和代谢速率;液相条件采用Agilent Zorbax SB-C₁₈色谱柱(3.0 mm×100mm,3.5μm),乙腈：水(60：40)等度洗脱,进样量5μL,流速0.8 mL/min,柱温：30℃,运行时间30 min。质谱条件,选择正离子模式监测,干燥器温度350℃,毛细管电压4000V,干燥器流速 9.0 L/min,碎片电压 90eV。结果：Caco-2细胞吸收模型中,苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱分别在0.0505～10.01μM的线性范围内,线性关系良好(r>0.999 5),通过Caco-2细胞吸收模型的渗透速率常数分别为：苦参碱1.251、氧化苦参碱0.9375、槐果碱1.424;大鼠肝微粒体模型中,苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱分别在0.0501～1.001μM的线性范围内,线性关系良好(r>0.999 8),3个生物碱类成分代谢的半衰期分别为：苦参碱4.331 h、氧化苦参碱1.084 h、槐果碱2.478 h,方法学考察结果表明,日内日间精密度RSD%< 4 %,基质效应> 80 %,提取回收率> 88 %,结论：苦参中三个生物碱类成分易通过Caco-2细胞吸收模型,主动转运为其主要的吸收方式,在大鼠肝微粒体中不易发生代谢。     

苦参总生物碱及其单体在Caco-2细胞模型的吸收特征研究

目的 建立同时测定Caco-2细胞模型中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的HPLC方法,探讨苦参总生物碱在Caco-2细胞模型的吸收机制。方法 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱由细胞绒毛膜面供给侧（AP）→基底外侧（BL）和BL→AP侧两个方向的转运过程;HPLC-UV法测定上述3个生物碱的量;计算转运参数和表观渗透系数（P_app）。结果 苦参总碱给药后,苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱由AP→BL侧的P_app分别为（1.098±0.092）×10^?5、（1.434±0.098）×10^?5、（3.87±0.64）×10^?6cm/s,由BL→AP侧的P_app分别为（1.104±0.098）×10^?5、（1.034±0.079）×10^?5、（2.75±0.33）×10^?6 cm/s,与文献报道的单体化合物给药相比,氧化槐果碱和氧化苦参碱双向转运的P_app明显增大。苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的表观渗透率值分别为1.01、0.72、0.71。结论 苦参总生物碱中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱仍主要以被动吸收方式进入体内,但比各单体给药吸收更好。     

苦参碱的研究及临床应用概况

苦参碱类生物碱是以苦参碱为代表的、化学结构相似的一类生物碱。包括苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱等多种单体。它们广泛存在于豆科植物苦参ＳｏｐｈｏｒａＦｌａｖｅｓｃｅｎｓＡｉｔ、苦豆子Ｓ .ＱｌｏｐｅｃｕｒｏｉｏｌｅｓＬ及广豆根Ｓ .ｓｎｂｐｒｏｓｔｒａｔａｃｈｕｎａｔＴ .Ｃｈｏｎ中[1] 。随着分离提取技术的不断进步 ,近年来国内外在研究和使用苦参碱的过程中 ,进一步发现了其多方面的药理活性与临床作用 ,引起了人们广泛的重视和兴趣。笔者就近年来苦参碱的实验研究及临床应用作一综述。1　实验研究1.1　抗癌实验　近年来 ,人…     

苦参与蛇床子配伍后苦参碱含量变化

苦参中主要含有苦参碱(matrine)、氧化苦参碱(oxymatrine)、槐果碱(sophocarpine)、氧化槐果碱(Oxysophocarine)。氧化苦参碱是苦参碱的N-氧化物,易还原而转变为苦参碱。在植物体内,苦参碱一般有70％以上以氧化苦参碱形式存在。苦参与蛇床子在临床上经常配伍应用,但经过水煎提取后,经薄层层析检识表明,配伍后苦参中氧化苦参碱含量降低直到消失。用双波长薄层扫描法测定配伍后苦参碱含量与单味药材含量增加近8倍。