克拉霉素胶囊的药动学与相对生物利用度

 目的：研究克拉霉素胶囊在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法：以藤黄八叠球菌28001为敏感菌株,采用微生物法测定10名健康志愿受试者 po 单剂量克拉霉素胶囊和进口片剂(500 mg)后血清中克拉霉素的浓度;以PKBP-Nl程序处理测定结果,计算药动学参数;用双单侧t检验法和配对t检验法对主要的药动学参数进行统计分析,评价二者的生物等效性。结果：微生物法的最低检浏浓度为0.05μg·ml^-1,线性范围0.05～4.00μg·ml^-1,回收率为99.04%～101.48%,RSD≤8.20%;克拉霉素在人体内的药动学行为均符合一级吸收的开放一室模型,二者的达峰时间分别为(1.45土0.50)h和(1.55士0.44)h,峰浓度分别为(2.20±0.39)μg·ml^-1和((2.15士0.33)μg·ml^-1,血浓经时曲线下面积分别为(17.60士2.85)μg·ml^-1和(17.74±3.46)μg·ml^-1。结论：以克拉霉素进口片为参比,计算得克拉霉素胶囊的相时生物利用度为101.64%,二者生物等效。     

克拉霉素缓释胶囊人体相对生物利用度研究

 目的建立人血浆中克拉霉素浓度测定的LC-MS/MS方法,研究克拉霉素缓释胶囊与市售克拉霉素缓释片的药动学及人体相对生物利用度。方法以罗红霉素为内标,用乙醚-二氯甲烷(3∶2)提取处理,以甲醇-水-甲酸(80∶20∶0.05)为流动相,用C18柱分离,采用ESI源,正离子方式检测,扫描方式为多反应监测(MRM)。结果克拉霉素线性范围为10.0～4000μg·L^-1,日内、日间RSD均小于15%。应用此方法研究18名健康受试者口服0.5g受试制剂和参比制剂的药动学参数。单剂量口服受试制剂和参比制剂的t_max,ρ_max,t_1/2,AUC_0-t,AUC_0-∞,CL和Vd分别为:(5.36±1.14)和(5.25±0.88)h,(1218±433)和(1333±370)μg·L^-1,(4.59±1.67)和(4.24±2.10)h,(8239±1553)和(8467±1364)μg·h·L^-1,(8662±1829)和(8795±1331)μg·h·L^-1,(60.9±15.1)和(58.9±11.3)L·h^-1和(382±103)和(366±224)L。多剂量口服受试制剂和参比制剂的t_max,ρ_ssmax,ρ_ssmin,ρ_av,AUC_ss和DF分别为:(5.31±1.11)和(5.28±0.96)h,(1387±396)和(1488±401)μg·L^-1,(64.6±26.8)和(70.1±30.0)μg·L^-1,(399±99.2)和(410±107)μg·L^-1,(9585±2382)和(9830±2578)μg·h·L^-1,(3.32±0.62)和(3.49±0.66)。单剂量和多剂量相对生物利用度分别为(98.2±16.3)%和(99.5±19.0)%。结论本法快速、准确、专属、灵敏。统计结果表明,两制剂人体内相对生物利用度无显著性差异(P>0.05)。     

克拉霉素片人体药动学及相对生物利用度研究

 目的：研究克拉霉素片在健康人体内的药动学与相对生物利用度。方法：采用高效液相色谱法测定8名志愿者单剂量po500mg不同厂家产克拉霉素片后的血药浓度变化情况，计算两者的药动学参数及相对生物利用度，以AUC_0→∞，t_max，c_max为指标，配对t检验法分析两厂产克拉霉素片的生物等效性。结果：二者药-时曲线可用二室模型拟合，其：t_1/2(β)分别是3.04h和3.91h，t_max分别是1.94h和1.92h，c_max分别是2.34μg·ml^-1和2.27μg·ml^-1,AUC_0→∞分别是13.66μg·h·ml^-1和14.44μg·h·ml^-1。配对ｔ检验结果表明，两厂产品的AUC_0→∞，c_max，t_max均无显著性差异(P>0.05)。结果：两厂家产克拉霉素片为生物等效制剂，A药对B药的相对生物利用度为95.3%。     

盐酸洛美沙星颗粒剂与胶囊剂的药物动力学及其相对生物利用度

国产与进口卡马西平片的药物动力学参数及生物利用度的比较杨赴云，彭名炜，赵志刚，李振宗（北京１０００５０北京天坛医院药剂科）我院是以神经外科为主的综合性医院，癫痫病人较多，卡马西平（ｃａｒｂａｍａｚｅｐｉｎｅ）用量较大。为配合临床合理选用药物，我们对卡...     

国产阿昔洛韦片的相对生物利用度

 ８名健康志愿者随机交叉口服单剂量４００ｍｇ国产或进口阿昔洛韦片后，利用ＨＰＬＣ测得血浆中药物浓度分别在２．０３±０．２４和１．７７±０．１８ｈ达到峰值５１１．１±８９．６和５７ｇ．９±７８．３ｎｇ·ｍｌ－１。血药曲线下面积分别为３２５９．９±２７３．５和３１８２．５±６４５．８ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１。药时曲线符合一级吸收的单室模型。国产阿昔洛韦片的相对生物利用度下为１．０６±０．１９，经方差和双单侧检验法分析两种制剂具有生物等效性。     

健康人口服羟乙膦酸钠胶囊剂的相对生物利用度试验

 目的：研究羟乙膦酸钠胶囊在正常人体内的相时生物利用度。方法：采用钼蓝一乙酸丁酯萃取比色法测定8名志愿者单剂量 po 400mg羟乙膦酸钠胶囊和羟乙膦酸钠片剂后的血药浓度变化情况,计算二者的相时生物利用度。用双单侧t检验法分析两种制剂的生物等效性。结果：两种制剂的消除相半衰期分别为(3.03±1.07)h和(3.46±10.73)h;血药浓度曲线下面积分别为(8.18士1.99)和(8.14士1.94)μg·h·ml^-1,其达峰浓度分别为(0.88士0.17)和(1.04士0.32)h,达峰浓度分别为(2.05士0.56)和((1.79±0.60)μg·ml^-1。结论：羟乙膦酸钠胶囊与在乙膦酸钠片剂为生物等效制剂,羟乙膦酸钠胶囊的相对生物利用度为(100.6±10.0)%。     

阿西美辛胶囊剂人体内相对生物利用度研究

 阿西美辛胶囊剂对10名健康志愿受试者进行了体内相对生物利用度试验研究。本试验采用阿西美辛胶囊剂与阿西美辛混悬剂，通过随机交叉试验设计单剂量(90mg/人)口服法用HPLC测其血药浓度，并用PKBP-N₁程序求算药物动力学参数，提取两剂型AUC_0～∞Cmax,Tmax三参数作方差分析。结果证明，阿西美辛胶囊剂与阿西美辛混悬剂具生物等效(p＞0.05)。     

4种市售尼莫地平口服片剂的相对生物利用度及生物等效性评价

 目的：评价4种市售尼莫地平口服片剂的相对生物利用度和生物等效性。方法：选择12名健康受试者,采用随机交叉四组试验,分别口服120mg 3种国产尼莫地平片(B,C,D)与德国拜尔药厂的尼莫通片(A)。血药浓度由本实验室改进的高效液相色谱法测得,按照PCNONLIN程序非房室模型型分析法获得个体生物利用度参数t_max,c_max和AUC_o～∞。根据被测不同片剂间AUC_o～∞之比得出相对生物利用度(F);并将AUC_o～∞等参数对数转换,在方差分析基础上再行双单侧检验进行生物等效性评价。结果：A,B,C和D的t_max。分别为(0.610.2),(1.1士1.2),(0.5土0.1),(0.5士0.2)h;c_max分别为(108.8士59.5),(56.1士30.7),(73.2士34.9),(94.7士41.1)ng·ml^-1;AUC_o～∞分别为(175.4士77.9),(135.8士62.4),(154.8士69.5),(154.5士51.6)ng·h·ml^-1B,C和D时于A的相时生物利用度分别为83.7%,93.1%,97.6%,90%置信区间结果显示,B,C和D AUCo平均值分别为A的66.7%～88.8%,77.2%～102.7%和80.5%～107.1%,D与A具有生物等效性。     

国产舒他西林胶囊的相对生物利用度

 目的:了解国产舒他西林胶囊的相对生物利用度,评价其生物等效性。方法:10名健康志愿者随机交叉po单剂量750mg国产舒他西林胶囊和进口片剂后,采用HPLC测定血浆中的血药浓度。结果:口服国产舒他西林胶囊和进口片剂后,利用HPLC测得血浆中药物浓度舒巴坦分别在(38.66±10.39)min和(36.68±11.37)min达到峰值(3.45±2.63)mg·L^-1和(4.21±3.67)mg·L^-1;氨苄西林分别在(26.13±5.98)min和(28.00±7.54)min达到峰值(7.11±2.19)mg·L^-1和(7.46±2.79)mg·L^-1。血药浓度曲线下面积舒巴坦分别为(629.98±177.34)mg·min·L^-1和(687.78±225.44)mg·min·L^-1;氨苄西林分别为(693.87±192.15)mg·min·L^-1和(708.87±202.48)mg·min·L^-1?经药代动力学程序计算拟合后,发现氨苄西林和舒巴坦在体内的过程符合一级吸收和消除的二室模型。国产舒他西林胶囊的相对生物利用度舒巴坦为95%(81%～118%),氨苄西林为99%(81%～115%)两药的主要药代动力学参考无显著性差异(P>0.05)。结论：国产舒他西林胶囊和进品版剂具有生物等效性。     

富马酸亚铁胶丸相对生物利用度及药代动力学

 目的：以哈尔滨健尔制药厂生产的富尔血口服液为参比制剂,比较哈尔滨健尔制药厂生产的富马酸亚铁胶丸的相对生物利用度和生物等效性。方法：选择10名男性成年健康志愿者,用自身交叉叶照试验方法,分别 po 富尔血口服液0.56g,富马酸亚铁胶丸0.6g,血药浓度用原子吸收分光光度仪测定,血药浓度-时间数据用3P87程序自动拟合,求算药代动力学参数。 结果：po 富尔血口服液及富马酸亚铁胶丸两种制剂的血药浓度一时间曲线符合一室模型,两种制剂的t〈sub〉max〈/sub〉均为4.50 h,c〈sub〉max〈/sub〉分别为(1.66±0.I1)mg·L〈sup〉-1〈/sup〉和(1.85±0.32)mg·L〈sup〉-1〈/sup〉;t〈sub〉1/2〈/sub〉分别为(1.27士.12)h和(1.18士0.09)h;AUC〈sub〉o～∞〈/sub〉,分别为(5.21士0.39)mg·h·L〈sup〉-1〈/sup〉和(5.44士0.30)mg·h·L〈sup〉-10.05),经双单侧t检验,两种制剂具有生物等效性。     

罗红霉素胶囊的药动学与相对生物利用度

 目的:研究罗红霉素胶囊在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法:采用反相高效液相色谱法测定10名志愿者单剂量po300 mg罗红霉素胶囊与罗力得片后的血药浓度变化情况，计算二者的药动学参数与相对生物利用度，以AUC0→∞与C_max/AUC为指标，用配对t检验法与双单侧t检验法分析两种制剂的生物等效性。结果:二者药-时曲线可用一室模型拟合，二者的K分别是0.0884 h^-1与0.0873 h^-1；t_max。分别是3.13 h与2.96 h；C_max分别是5.08μg·ml^-1与5.51μg·ml^-1；AUC0→∞是76.37μg·h·ml^-1与79.34μg·h·ml^-1。配衬t检验与双单侧t检验结果均表明:二者AUC0→∞与C_max/AUC0→∞均无显著性差异(P>0.05)。结论:罗红霉素胶囊与罗力得片为生物等效制剂，罗红霉素胶囊的相对生物利用度为96.26%。     

洛伐他汀胶囊药动学与相对生物利用度

 目的：研究po洛伐他汀胶囊与美降之片后，洛伐他汀在血浆中的药动学与相对生物利用度。方法：采用反相高效液相色谱法测定10名志愿受试者单剂量po100mg洛伐他汀胶囊与美降之片后，洛伐他汀血药浓度变化情况，计算药动学参数与相对生物利用度，并以配对t检验与双单侧t检验进行统计分析。结果：两制剂的AUC分别是：(334.8±40.9)ng·h·ml^-1与(343.2±54.2)ng·h·ml^-1,t_max分别为:(2.5±0.4)h与(2.5±0.3)h,c_max分别是:(45.6±4.8)ng·ml^-1与(43.3±5.9)ng·ml^-1。配对t检验与双单侧t检验结果表明：AUC，c_max，t_max均无显著性差异(P>0.05)。结论：洛伐他汀胶囊与美降之片为生物等效制剂；洛伐他汀胶囊的相对生物利用度为(98.45±10.18)%。     

国产口（左）恶（右）丙嗪片的相对生物利用度及生物等效性评价

 目的：了解国产口（左）恶（右）丙嗪片的相对生物利用度，评价其生物等效性。方法：8名健康志愿者随机分成2组，每组4人分别口服单剂量800 mg国产或进口口（左）恶（右）丙嗪片，半月后再交叉服药，采用高效液相色谱法检测血浆中的血药浓度。其生物等效性采用三因素方差和双单侧检验法分析。结果：口服国产或进口口（左）恶（右）丙嗪后，血浆中药物浓度分别在9.09±4.91和3.02±1.26 h，达峰值62.76±9.12和69.84±8.33 mg/L,血药浓度曲线下面积分别为488 6.66±892.87和453 0.03±480.27(mg·h)/L,其相对生物利用度为107.9%。结论：国产与进口口（左）恶（右）丙嗪片具有生物等效性。     

酮康唑胶囊人体生物利用度研究

 目的:研究酮康唑胶囊在正常人体内的药代动力学与相对生物利用度?方法:采用高效液相色谱法测定8名志愿者随机交叉po 400mg酮康唑胶囊和里素劳片后的血药浓度,计算两者的药代动力学参数与相对生物利用度?结果:国产酮康唑胶囊和片剂的药-时曲线符合po吸收二房室模型?t_max分别为(1.73±0.52)h和(1.81±0.43)h;c_max分别为(7.83±3.01)μg·ml^-1和(7.88±2.88)μg·ml^-1;AUC分别为(58.48±20.22)μg·h·ml^-1和(59.73±21.07)μg·h·ml^-1;t_1/2β分别为(6.97±0.51)h和(6.88±0.46)h?经配对t检验,各药代动力学参数无显著性差异(P>0.05)?结论:国产酮康唑胶囊相对于片剂的生物利用度为(98.36±7.84)%,结果提示酮康唑胶囊和片剂具有生物等效性?