苦豆子总生物碱对动物耐缺氧的影响

苦豆子总生物碱(TASa)可使小鼠对多种耐缺氧模型的耐受时间延长(ip<1/10,1/5LD₅₀/kg,P<0.05～0.01);对抗大鼠急性心肌缺血而引起的ST-T段变化(P<0.05);小鼠腹腔注射TASa测得LD₅₀为130.66±22.64mg/kg。     

乌蕨对砷和铵的解毒作用

观察了乌蕨的4种提取物对小鼠砷和氯化铵急性中毒的解毒作用。结果表明:乌蕨提取物B及C能明显降低小鼠的死亡率,提取物C尚可使小鼠对砷耐受量提高,使其LD₅₀从31.1±4.3mg/kg提高到38.2±5.9mg/kg。4种提取物对小鼠NH₄Cl中毒虽可降低其死亡率,但与对照组相比,差异无显著意义(P>0.05)。     

懈皮素磷酸酷钾对冠脉流量及心肌耗氧量的影响

 iv懈皮素磷酸酯钾（potassium quercetin phosphate,简称PQP)20mg/kg能增加猫的冠脉流量，对血压、心率及心肌耗氧量均无显著影响。小鼠ipPQP 200mg/kg能显著增加心肌营养性血流，但对小鼠心肌耐缺氧时间无明显影响。小鼠ivPQP的LD₅₀为238.5±26.5mg/kh。     

泻心汤配伍理论实验研究

目的: 探讨泻心汤配伍合理性及其可能机制。 方法: 运用正交设计探讨泻心汤各组分对小鼠的急性毒性作用及相互关系。 结果: 体内研究发现黄连、大黄对小鼠ig均有一定的急性毒性作用,测得其小鼠ig大黄的半数致死量(LD₅₀)按生药计为48.92 g/kg;小鼠ig黄连的LD₅₀按生药计为2 047.9 mg/kg;黄芩对小鼠无明显急性毒性作用,未测出其小鼠口服LD₅₀。利用正交设计,以死亡率为指标观察泻心汤各组分对小鼠的急性毒性作用,结果显示:黄连是泻心汤中的主要有毒物质;大黄有降低黄连急性毒性作用的趋势,但作用明显弱于黄芩;黄芩可显著降低黄连的急性毒性,是泻心汤中的主要解毒物质,这可能是泻心汤在临床应用中表现出较小毒性的重要原因。 结论: 泻心汤中黄连具有一定的急性毒性,黄芩则是其解毒物质,该方的配伍从某种程度上达到了解毒的目的,具有良好的科学性,其解毒的机制可能与黄连中的生物碱能与黄芩苷或大黄蒽醌生成沉淀有关。     

沙棘果油的急性毒性及其对实验性肝损伤的保护作用

沙棘果油对CCl₄及扑热息痛诱发肝损伤、肝丙二醛的增高有明显抑制作用,并能降低CCl₄中毒小鼠sGPT活力,且能明显对抗扑热息痛中毒小鼠肝谷胱甘肽的耗竭。其LD₅₀>45.0g/kg。     

荆芥炭提取物止血活性部位的研究

研究结果表明,荆芥炭的脂溶性提取物StE具有明显的止血作用,在一定剂量范围内,其对数剂量与小鼠的凝血和出血时间的倒数呈显著性线性相关。StE给小鼠ip后0.5h,家兔po后1h即可见到明显的止血作用,其作用维持时间分别为6h及12h。StE的LD₅₀(po)为2.652±0.286g/kg,LD₅₀(ip)为1.945±0.207g/kg。     

吴茱萸水和70%乙醇提取物的急性毒性和遗传毒性试验

目的：研究吴茱萸水和70%乙醇提取物的急性毒性和致突变性。方法：采用霍恩氏法研究灌胃给予小鼠吴茱萸水和70%乙醇提取物的半数致死量(LD₅₀)。选用健康昆明种小鼠40只,雌雄各半,体重17～22 g,随机分为4个受试药物剂量组：1.00,2.15,4.64,10.00 g·kg^-1,灌胃给药,观察7 d,记录中毒和死亡情况,计算得出LD₅₀。采用鼠伤寒沙门菌回复突变试验(Ames试验) 研究其致突变性,小鼠精子畸变试验和小鼠骨髓细胞微核试验研究其致畸变性。结果：小鼠口服吴茱萸水和70%乙醇提取物的LD₅₀大于10.0 g·kg^-1;2种提取物各剂量组小鼠灌胃后未见明显中毒症状,亦无死亡。2种提取物的Ames试验阴性、未发现对小鼠精子产生畸变作用、对小鼠骨髓细胞染色体未见损伤。在急性毒性、小鼠精子畸变和小鼠骨髓细胞微核试验中,从试验开始到结束,小鼠体重增重情况良好。结论：吴茱萸水和70%乙醇提取物对小鼠属实际无毒,LD₅₀大于10.0 g·kg^-1;在本试验条件下,未发现其有遗传毒性。     

海藻玉壶汤中海藻-甘草反药组合加减应用的急性毒性实验研究

目的: 比较海藻玉壶汤(生甘草)组、海藻玉壶汤(炙甘草)组、去海藻(生甘草)组、去海藻(炙甘草)组、去甘草组、去海藻甘草组的小鼠急性毒性,评价海藻-甘草反药组合在复方中应用的毒性。 方法: 灌胃给与不同配伍组合不同剂量的海藻玉壶汤,计算出LD₅₀,不符合LD₅₀评价条件的组别,采用连续给药28 d,即累计半数致死量的方法来进行毒性评价;眼球采血,通过检测小鼠血清肝、肾功能相关指标评价其对小鼠肝、肾系统的影响。 结果: 各给药组均未得出LD₅₀,海藻玉壶汤(生甘草)组LD₅₀₍₁₆₎为71.08 g·kg^-1,药物剂量21 g·kg^-1;海藻玉壶汤(炙甘草)组LD₅₀₍₃₎为68.28 g·kg^-1,剂量21 g·kg^-1;去甘草组LD₅₀₍₁₂₎为55.78 g·kg^-1,剂量20 g·kg^-1;去海藻(生甘草)组LD₅₀₍₂₂₎为72.27 g·kg^-1,剂量21 g·kg^-1;去海藻甘草组LD₅₀₍₂₁₎为79.62 g·kg^-1,剂量18.1 g·kg^-1;去海藻(炙甘草)组小鼠连续给药28 d仍未达到半数致死量,最大耐受量为生药80 g·kg^-1,药物剂量20 g·kg^-1;给药各组对小鼠的肝、肾脏功能均未见明显影响。 结论: 给药各组LD_50(n)均属无毒的范畴,且对小鼠的肝、肾脏功能指标未见明显影响。     

阿诺宁乳化剂的抗瘤作用和急性毒性试验

 目的研究阿诺宁乳化剂的抗瘤作用和急性毒性反应。方法用小鼠和裸鼠移植性肿瘤模型测定体内抗瘤活性，用Blliss方法计算小鼠给药的急性毒性的LD₅₀。结果阿诺宁乳化剂在4，8和16 mg·kg^-1，灌胃(ig)qd×10 d，对小鼠肝癌HepS 3批实验的平均抑瘤率分别为39.2%，46.9%和55.7%；对小鼠肉瘤S-180的平均抑瘤率分别为34.6%，47.3%和54.4%；对小鼠L₂的平均抑瘤率分别为37.5%，45.9%和56.5%。阿诺宁乳化剂在7.5，15，30和60 μg·kg^-1腹腔注射(ip)×10d 剂量下，对小鼠肝癌(HepS)实验的平均抑瘤率分别为31.0%，42.9%，50.2%和62.4%；对小鼠肉瘤S-180的平均抑瘤率依次为23.6%，39.4%，50.9%和61.2%；在15，30和60μg·kg^-1，ip，每日1次，每周6次，共4周的剂量下，对人肝癌(Bel-7402)裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为32.0%，50.5%和60.2%；在上述3个剂量下，对人肺腺癌(GLC-82)裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为30.3%，41.9%和56.1%。结果表明，阿诺宁乳化剂ig，ip对上述5种肿瘤均有明显的抑制作用，且其抑瘤率与阿诺宁乳剂的剂量相关。用Bliss方法统计出阿诺宁乳化剂对小鼠ig一次的半数致死量(LD₅₀)及其95%可信限为74.75 (58.67～5.26) mg·kg^-1；ip的LD₅₀)为1.12 (1.01～1.24)mg·kg^-1)，静脉注射(iv)的LD₅₀为1.81(1.61～2.03) mg·kg^-1。结论阿诺宁乳化剂对多种小鼠和裸鼠移植瘤均有明显抗瘤作用。     

桂莪术乙醇提取物及其挥发油对实验性肝损害的保护作用

桂莪术醇提物及挥发油对CCI₄、TAA引起小鼠SGPT升高有明显的降低作用,使BSP潴留量减少,相应肝组织病变减轻;对CCI₄损害和正常小鼠戊巴比妥钠睡眠时间明显缩短,对甘油三酯有抑制作用。桂莪术的毒性较低,口服LD₅₀醇提物为86.8±12g生药/kg,挥发油为1.10±0.08g/kg。     

Anti-tumor effect of Cetraria laevigata Rassad. polysaccharides

The anti-tumor effect of Cetraria laevigata polysaccharides has been investigated in mice using sarcoma 180; Ehrlich ascitic tumor, cervical carcinoma u-14 and leukemia L7217. The results show that Cetraria laevigata polysaccharides may inhibit the growth of sarcoma 180, Ehrlich ascitic tumor and cervical carcinoma u-14 in mice at a dose of 200mg/kg ip (1/5 LD50). However, the survival time of leukemia L7217 wasn't prolonged. The reticuloendothelial system phagocytic function in mice was increased at ip doses of 50 mg/kg and 100 mg/kg (1/10 and 1/20 LD50).     

新藤黄酸对S180细胞株的体内外抗肿瘤作用

目的:评价新藤黄酸对S180肿瘤细胞株的体内外抗肿瘤作用.方法:将不同浓度的新藤黄酸分别作用于体外培养的S180细胞48 h,用CCK-8法检测药物对S180细胞的增殖抑制作用;以8.0,4.0,2.0 mg·kg-1剂量ip给予S180腹水瘤小鼠,每天1次,连续7d,观察45 d对存活时间的影响;以16.0,8.0,4.0 mg·kg-1剂量ig给予荷S180实体瘤小鼠,每天1次,连续12d,评价新藤黄酸的体内抗肿瘤作用;测单次ip给药对小鼠的LD50.结果:新藤黄酸对体外培养S180细胞的增殖有明显的抑制作用,药物作用48 h其IC50为(1.54±0.12) mg·L-1;4.0 mg· kg-1新藤黄酸ip给药可使S180腹水瘤小鼠存活时间较荷瘤对照组延长141.6％,新藤黄酸对S180实体瘤的抑制作用随着剂量的增大而升高,并呈一定剂量依赖性,体内抗肿瘤显著(P＜0.05);单次ip给药对小鼠的LD50为36.66 mg·kg-1.结论:新藤黄酸对S180细胞株具有明显的体内外抗肿瘤作用.     

Pharmacological screening of (+)-Multifloramine from Colchicum decaisnei

(+)-Multifloramine (1) isolated from Colchicum decaisnei (Liliaceae) exhibited significant positive inotropic and negative chronotropic effects on isolated rat atria. The positive inotropic effect was not antagonized by adding propranolol. The compound showed hypotensive and tocolytic activities. The LD₅₀ of the compound in mice was found to be 383 mg/kg body weight. Its quaternary methiodide derivative (2) produced less effect on atria, uterus and mean arterial blood pressure. The LD₅₀ of the derivative in mice was 31.6 mg/kg body weight.     

Antitumor and immunomodulating effects of polysaccharides isolated from Solanum nigrum Linne

We have examined the effects of the crude polysaccharides isolated from Solanum nigrum Linne (SNL‐P) in vitro and in vivo against U14 cervical cancer. SNL‐P showed no antiproliferative effects in vitro at a dose up to 1 mg/ml. In vivo administration with SNL‐P (90, 180, 360 mg/kg b.w., p.o.) decreased the number of ascites tumor cells and prolonged the survival time of U14 cervical‐cancer‐bearing mice. FACScan flow cytometer analysis showed that most of the ascites tumor cells were arrested in G2/M phase of cell cycle and the ratio of CD4+/CD8+ peripheral blood T‐lymphocyte subpopulations were restored following treatment of SNL‐P. Furthermore, the treatment with SNL‐P also caused a significant increment in IFN‐γ (p < 0.01, 90, 180 and 360 mg/kg b.w.) and a remarkable decrease in Il‐4 (p < 0.01, 90, 180 mg/kg b.w.; p < 0.05, 360 mg/kg b.w.) by the method of ELISA. These data showed that SNL‐P possess potent antitumor activity and SNL‐P might exert antitumor activity via activation of different immune responses in the host rather than by directly attacking cancer cells on the U14 cervical cancer bearing mice. Thus, SNL‐P could be used as an immunomodulator and an anticancer agent. Copyright © 2009 John Wiley & Sons, Ltd.     

干、鲜壁虎冻干粉对S180荷瘤小鼠的抑瘤作用及其急性毒性实验研究

目的:研究干、鲜壁虎冻干粉对移植性小鼠S180肉瘤的抑制作用及干、鲜壁虎冻干粉的安全性。方法:建立移植瘤小鼠S180肉瘤模型。将80只小鼠随机分为模型组,西药组,干、鲜壁虎低、中、高组。用不同浓度的干、鲜壁虎冻干粉灌服荷瘤小鼠10 d后,分别计算抑瘤率、胸腺指数和脾脏指数。急性毒性实验:检测干、鲜壁虎半数致死剂量(LD50)及干、鲜壁虎的最大耐受剂量(LD0)。结果:干、鲜壁虎低、中、高3个剂量组的抑瘤率分别为31.4%,50.8%,37.7%和14.8%,19.1%,54.7%,且均不同程度地提高了荷瘤小鼠的胸腺重量和胸腺指数。8组小鼠的脾脏重量及脾脏指数没有明显差别(P>0.05)。急性毒性实验无法测出干、鲜壁虎冻干粉的LD50,LD0实验结果显示二者在给药量均超过人临床用量的2 000倍以上时,仅鲜壁虎组小鼠体重在灌胃后3天较对照组和干壁虎组明显减轻(P<0.01),其第5,7天体重与另两组比较均无显著差异。干壁虎组小鼠未发现体重减轻及其他异常反应。结论:干、鲜壁虎均可抑制小鼠S180肉瘤的生长,且抑瘤作用相近,其机制可能与提高机体的细胞免疫功能有关。急性毒性实验表明干、鲜壁虎常规临床用量安全可靠。     

紫草萘醌(阿卡宁)衍生物SYUNZ-4的抗瘤作用研究

 目的探讨半合成的一种新的阿卡宁衍生物-3,11-双(2-羟乙巯基)-6-异己萘茜(代号为SYUNZ-4)体外对各种人癌细胞的细胞毒作用和体内的抗瘤作用。方法体外细胞毒作用是应用四氮唑蓝(MTT)法测定,以半数抑制浓度(IC₅₀)进行评价。体内抗瘤作用是应用小鼠移植瘤模型和人癌细胞裸鼠移植瘤模型。结果体外细胞毒试验表明,SYUNZ-4对7种人癌细胞有强的细胞毒作用,它们的IC50为0.32～7.75mg·L^-1,对耐药细胞株MCF-7/Adr和KBV200的IC50分别为1.96和7.87mg·L^-1。体内抗瘤试验,SYUNZ-4在2.0,6.0和10.0mg·kg^-1,ip,q2d×10d,对小鼠肉瘤S-180和小鼠肝癌HepS的抑瘤率分别为31.5%～69.7%和45.9%～67.5%(P<0.05～0.01)。SYUNZ-4在2.0,6.0,10.0和14.0mg·kg^-1,对小鼠肿瘤艾氏腹水癌实体型ESC的抑瘤率为30.2%～58.1%(P<0.05～0.01)。在6.0和10.0mg·kg^-1,ip,q3d×18d条件下,SYUNZ-4对人肺腺癌(GLC-82)裸鼠移植瘤的抑瘤率为48.4%和61.7%(P<0.001);在2,6和10mg·kg^-1剂量下对人鼻咽癌细胞(CNE2)裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为35.5%、41.9%和48.3%,P<0.01～0.001。结论新合成的紫草醌衍生物SYUNZ-4具有强的细胞毒作用和抗小鼠肿瘤作用。     

Cytotoxic and antitumour activity of scopadulcic acid from Scoparia dulcis L.

Scopadulcic acid B is a diterpenoid recently isolated from Scoparia dulcis L. This compound showed greater cytotoxicity against cell lines derived from tumour tissues with a 50% inhibitory concentration (IC₅₀) of 0.068–0.076 μg/mL, compared with cell lines from normal tissues with an IC₅₀ of 0.097–0.245 μg/mL. The in vivo antitumour activity of scopadulcic acid B was determined using mice inoculated with Ehrlich ascites tumour cells. Oral administration of the compound at doses of 25 or 100 mg/kg/day prolonged the median survival time of the animals. However, when administered intraperitoneally to mice at doses of 25, 50 or 100 mg/kg/day, scopadulcic acid B increased the survival rate by 12.5%, 12.5% and 25%, respectively, without weight change over the treatment period.     

半边旗体内外抗癌作用及急性毒性研究

本文观察了半边旗水提液(PWE)和醇提液(PAE)体内外抗癌活性及急性毒性。结果表明,PWE和PAE对培养的人白血病细胞株HL—60和K562有明显抑制细胞增殖的作用,呈浓度依赖性;并明显降低HL—60细胞的分裂指数;PWE对小鼠S180肉瘤和小鼠HepA肝癌有明显的抑瘤作用,低10倍剂量的PWE与低剂量5—Fu联合用药可使5—Fu抑瘤率提高,在抑瘤的同时不降低荷瘤鼠末梢血白细胞数(p>0.05);以75g生药/kg/d小鼠灌胃,连续观察一周无异常;PWE和PAE溶血试验均为阴性。提示急性毒性很低。