化学合成~(18)F-双脱氧葡萄糖产量降低及合成失败的原因分析

目的从合成设备方面来分析合成18F-FDG产量降低及合成失败的原因,从而增加其产量,提高合成率。方法使用回旋加速器通过180[p,n]18F反应,由重氧水(H218O)质子轰击氟靶产生18F阴离子,18F阴离子作为亲核取代试剂在自动化合成模块中进行亲核取代反应,生产出18F-FDG。从中找出其影响因素。结果粒子速流、传输过滤器、负压、氦气流速、Teflon管道等为其主要影响因素。结论掌握其影响因素可提高产量和化学合成率,降低合成失败的次数。     

正电子放射性药物生产条件和影响因素的探讨

目的探讨正电子核素及其放射性药物生产的影响因素和生产条件。方法利用18O（p,n）18F和16O（p,α）13N核反应在PETtrace回旋加速器中生产18F负离子和13N-NOx-,以亲核取代反应法合成18F-FDG;采用戴氏合金（Devarda’s alloy）还原法制备13N-NH3·H2O。同时观察靶水纯度及丰度、轰击时间及质子束流大小等因素对放射性药物生产的影响。结果靶水电阻率<10MΩ·cm时,18F-FDG和13N-NH3·H2O的产率分别低于9.5％和38.2％;18O-H2O的丰度>50％,18F-FDG的产率>20％。束流强度在5-35μA时,18F负离子和13N-NO的产额随束流增大而增加;在0-20min的轰击时间内,13N-NOx-的产额平均以1.2GBq/min的幅度增加,轰击30min以上,其增加幅度仅为0.1GBq/min;轰击时间在60min内,18F负离子的产额平均以1.1GBq/min的幅度增加,轰击120 15MΩ·cm时,以正电子核素的一个半衰期时间,用25-35μA的质子束流持续轰击,其·18F负离子和13N-NOx-的产额以及18F-FDG和13N-NH3·H2O的产率较高。     

固相柱水解和IC-H柱中和法制备18F-FDG及放射性损失分析

目的 研究固相柱水解和氢离子交换柱(IC-H)中和法自动化合成2-18F-β-D-脱氧葡萄糖(18F-FDG)的方法, 并分析合成过程中的放射性损失.方法 经可调节的风浴加热反应管, 分两次共沸除体系中的水,加入前体2-三氟甲基磺酰基-β-D-甘露糖,亲核反应270 s,风浴冷却,用水将18F-FDG-OAc4中间体负压转移到Sep-Pak C18固相水解柱上,冲洗C18柱;NaOH慢慢加入到C18柱床上, 室温下反应;将18F-FDG转移, 经IC-H柱、Al2O3柱、C18柱纯化后收集于产品瓶.结果 合成18F-FDG全过程只需22 min,不校正合成效率(EOS)为(66.9±4.0)% (n=15),产品pH值为6.0左右,经TLC检测,放射性化学纯度>98%.废液,IC-H柱、Al2O3柱、C18纯化柱,C18水解柱,无菌滤膜等都有不同程度的放射性损失.结论 固相柱水解和IC-H柱中和法自动化合成18F-FDG,方法简单高效.     

正电子显影剂^18F-FDG快速自动化合成及其质量控制

目的研究正电子断层显像剂2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖（18F-FDG）的快速自动化合成与质量控制.方法采用日本住友Sumitomo HM-10回旋加速器,通过18O（p,n）18F核反应和亲核取代反应制备18F-FDG.对制备的18F-FDG进行质量控制研究.结果合成效率大于55%,用TLC法和HPLC法测定化学纯度大于95%,放化纯度大于99%,18F-FDG各项质量控制指标符合药典要求.结论制备的18F-FDG适用于临床.     

在柱水解法自动化合成2-^18F-2-脱氧-D-葡萄糖

目的：研究在柱水解法自动化合成2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖（2-[18F]-fluoro-2-deoxy-D-glu-cose,18F-FDG）。方法：采用在柱水解法和TRACERlabFXF-N自动化合成仪,以三氟甘露糖为前体,经亲核氟化、氢氧化钠在柱水解两步反应及SEP-PAK小柱分离纯化制备18F-FDG注射液。结果：18F-FDG总合成时间小于20min,未校正放化产率大于60%,放化纯度大于99%。结论：在柱水解法合成18F-FDG注射液,操作简便,是很实用的18F-FDG生产方法。合成的18F-FDG注射液可用于临床PET显像研究。     

在柱水解法自动化合成2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖

目的：研究在柱水解法自动化合成2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(2-［18F］-fluoro-2-deoxy-D-glucose, 18F-FDG)。方法：采用在柱水解法和TRACERlab FXF-N自动化合成仪,以三氟甘露糖为前体,经亲核氟化、氢氧化钠在柱水解两步反应及SEP-PAK小柱分离纯化制备18F-FDG注射液。结果：18F-FDG总合成时间小于20 min,未校正放化产率大于60%,放化纯度大于99%。结论：在柱水解法合成18F-FDG注射液,操作简便,是很实用的18F-FDG生产方法。合成的18F-FDG注射液可用于临床PET显像研究。     

18氟-脱氧葡萄糖合成失败原因分析

目的18氟-脱氧葡萄糖(18F-fluorodexoxy glucose,18F-FDG)是最常用的正电子药物。对影响18F-FDG合成因素的报道尚不多。文中分析影响18F-FDG合成的因素,以期提高18F-FDG的合成效率和成功率。方法统计2009年1月至2010年12月合成18F-FDG失败次数,总结分析失败的原因。结果共合成18F-FDG 1257次,成功1228次,平均合成效率为60.5%,成功率为97.7%。未能合成出18F-FDG及合成效率不足40%的情况合计29次,占2.3%。其中18F离子未淋洗至反应管4次;传18F离子管路2位4通阀无法完全闭合,废水进入K222瓶中2次;加热器故障7次;合成时试剂加入错误6次;厂家配套试剂盒中K222含量偏低8次;试剂保存不当,导致三氟甘露糖纯度减低2次。失败原因主要与设备的稳定性、温度、试剂等因素有关。结论注重设备的日常维护及保养、规范的技术操作、严谨的工作态度和工作人员的全面培训可提高药物合成的效率及成功率。     

国产PET-FDG-IT-Ⅱ型模块合成18F-FDG影响因素分析

本文根据实际工作中的经验,总结了北京派特公司生产的PET-FDG-IT-Ⅱ型18F-FDG合成模块合成18F-FDG时的一些常见影响因素及处理办法,有助于对18F-FDG低产率的原因分析及问题的解决.     

18F-FLT与18F-FDG评估白血病荷瘤裸鼠模型肿瘤增殖的研究

目的 对比研究3’-脱氧-3’-18F-氟代胸苷(18F-FLT)和18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)在评估慢性髓性白血病(K562细胞株)荷瘤裸鼠模型肿瘤增殖中的应用价值.方法 合成放射性显像剂18F-FLT,常规体外培养K562细胞株,分别于加入18F-FLT和18F-FDG后15、30、60和120 min,测定细胞对18F-FLT与18F-FDG的摄取率.将K562细胞株接种于裸鼠肩部皮下建立白血病荷瘤裸鼠模型,并经鼠尾静脉注射18F-FLT和18F-FDG,分别于注射后30、60和120 min,行正电子发射型计算机断层显像(PET),计算靶/非靶(T/NT)比值.结果 所合成的18F-FLT经高效液相色谱纯化,放置6h内放射化学纯度＞95％.病理学检查显示经皮下接种K562细胞株可以成功建立白血病荷瘤裸鼠模型;体外细胞摄取试验结果显示:不同时间点K562细胞对18F-FLT的摄取率均显著高于对18F-FDG的摄取率(P＜0.05);PET显像示:不同显像时间K562移植瘤18F-FLT PET显像组T/NT比值分别高于18F-FDG PET显像组T/NT比值(P＜0.05).结论 与显像剂18F-FDG相比较,18F-FLT能更好地反映白血病荷瘤裸鼠模型移植肿瘤的增殖情况.     

18F-FLT与18F-FDG评估白血病荷瘤裸鼠模型肿瘤增殖的研究

目的对比研究3’-脱氧-3’-18F-氟代胸苷(18F-FLT)和18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)在评估慢性髓性白血病(K562细胞株)荷瘤裸鼠模型肿瘤增殖中的应用价值。方法合成放射性显像剂18F-FLT,常规体外培养K562细胞株,分别于加入18F-FLT和18F-FDG后15、30、60和120 min,测定细胞对18F-FLT与18F-FDG的摄取率。将K562细胞株接种于裸鼠肩部皮下建立白血病荷瘤裸鼠模型,并经鼠尾静脉注射18F-FLT和18F-FDG,分别于注射后30、60和120 min,行正电子发射型计算机断层显像(PET),计算靶/非靶(T/NT)比值。结果所合成的18F-FLT经高效液相色谱纯化,放置6 h内放射化学纯度>95%。病理学检查显示经皮下接种K562细胞株可以成功建立白血病荷瘤裸鼠模型;体外细胞摄取试验结果显示:不同时间点K562细胞对18F-FLT的摄取率均显著高于对18F-FDG的摄取率(P<0.05);PET显像示:不同显像时间K562移植瘤18F-FLT PET显像组T/NT比值分别高于18F-FDG PET显像组T/NT比值(P<0.05)。结论与显像剂18F-FDG相比较,18F-FLT能更好地反映白血病荷瘤裸鼠模型移植肿瘤的增殖情况。     

一例伴有18号长臂等臂染色体的骨髓增生异常综合征的临床和实验观察

报告１例伴有ｉ（１８ｑ）和骨髓纤维化的骨髓增生异常综合征。患者为青年男性,有贫血史十余年,近来脾进行性肿大,骨髓多次干抽。血象示全血细胞减少,有核红细胞显著增多和原粒细胞轻度增加。骨髓涂片和活检示有核细胞增生活跃和涉及三系的病态造血,网状纤维明显增生而无胶原纤维沉着。骨髓细胞染色体Ｒ带核型分析发现,８３％的中期细胞有ｉ（１８ｑ）。患者死于骨髓衰竭所致的严重贫血和出血。我们认为,ｉ（１８ｑ）和骨髓纤维化可能与本例的不良预后有关。     

正常大小卵巢癌综合征18例临床病理分析

目的 探讨正常大小卵巢癌综合征患者的临床特点,诊断标准。治疗方法和预后。方法 回顾性分析１９９４年１月至１９９９年１月在本院治疗及病理复核证实的１８例正常大小卵巢综合征,其中卵巢浆液性腺癌１２例,ＥＰＳＰＣ（卵巢外腹膜浆液性乳头状腺癌）３例,卵巢子宫内膜样腺癌１例,原发灶不明的转移性腺癌２例,上述无论何种类型,均施行了在限度肿瘤细胞减灭术及术后选用ＰＣ方案或ＴＡＸＯＬ＋ＤＤＰ方案或ＩＰ方案或ＥＰ方     

18年的梦想

多年以来,我一直都有这样一个梦想,那就是有一天,《中国社区医师杂志》能以清新亮丽的容颜出现在广大的读者朋友面前。这个梦在我的心头萦绕数载,挥之不去,有时竟至彻夜难眠,成了我心头一个难解的结。为什么这样说呢?因为我承载着十几年来读者对杂志的拳拳挚爱之情,如不将一份完美的杂志奉献给你们,那我将有愧于朋友们的厚爱,也将成为我终生的憾事。     

趋化因子配体18在胃癌中的表达

目的:研究趋化因子配体18(CCL 18)在胃癌中的表达,为进一步探讨其在胃癌演进和转移中的作用奠定基础。方法:采用酶联免疫吸附试验法(EL ISA)检测45例胃癌患者及30例健康对照组外周血中CCL 18的浓度,同时应用免疫组化检测45例肿瘤组织CCL 18趋化因子的表达情况。结果:胃癌患者外周血中的浓度显著高于对照组(P<0.01)。在胃癌组织中,CCL 18表达阳性率明显高于正常胃粘膜组织(P<0.001)。结论:胃癌组织中存在着CCL 18高表达,外周血浓度明显升高,提示CCL 18可能进一步开发为胃癌的一种生物学标志物。