裸花紫珠挥发油微乳的制备

目的制备裸花紫珠挥发油(EOC)微乳,探求其较优处方配比。方法通过伪三元相图的绘制,以形成微乳区域的大小为指标,对裸花紫珠挥发油微乳中的油相、表面活性剂及助表面活性剂的组成及配比进行筛选,优选出较优处方。结果以油酸乙酯与挥发油的混合物(1∶1)为油相,聚山梨酯-80为表面活性剂,异丙醇为助表面活性剂时制备的裸花紫珠挥发油微乳区域最大。结论裸花紫珠挥发油微乳制备工艺简单、含量均一、性质稳定,为裸花紫珠的应用提供了广阔的前景。     

“葛花-枳椇子”药对总黄酮微乳的制备及质量评价北大核心CSCD

“葛花-枳椇子”药对中黄酮类有效部位因其不稳定特性,在体内生物利用度较低,该研究利用具有两性载体性质的微乳解决此问题。通过油相与乳化剂、助乳化剂的滴定配伍试验进行伪三元相图的绘制,筛选空白微乳的处方组成;以平均粒径、PDI为评价指标,采用星点设计-效应面法优化处方;得到投药量较高的载药微乳,对其理化性质、外观形态、稳定性进行质量评价。结果发现,以丁酸乙酯为油相、聚山梨酯80(吐温80)为表面活性剂、无水乙醇为助表面活性剂时,得到的微乳区域面积最大,K_(m)在结果相差较小时选择1∶4以保证制剂的使用安全性;利用星点设计-效应面法优化的处方组成为丁酸乙酯(16.28%)-吐温80(9.59%)-无水乙醇(38.34%)。当投药量达到体系总质量3%时制得的总黄酮微乳外观澄清透明,其平均粒径、PDI、电位分别为(74.25±1.58)nm、0.277±0.043、(-0.08±0.07)mV,透射电镜(TEM)下载药微乳呈圆球形,均匀分布;离心稳定性与温度稳定性良好,未见分层、破乳现象;显著提高了总黄酮的体外溶出度。     

山柰挥发油自微乳化颗粒的制备与评价

目的 制备山柰Kaempferia galanga挥发油自微乳化固体颗粒,优化其工艺,并对其质量进行评价。方法 通过溶解度考察和伪三元相图优选出制备山柰挥发油自微乳的辅料及其质量比范围;采用星点设计-响应面法建立模型并验证,优化自微乳处方;对自微乳颗粒进行结构表征,并进行体外溶出度实验,对其质量进行评价。结果 山柰挥发油自微乳最佳配方为油相占比29.04%,乳化剂占比59.13%,助乳化剂占比11.82%,以甘露醇和蔗糖3∶1为固体吸附剂,制备得到的山柰挥发油自微乳颗粒外观圆整,无黏连,微乳类型为水包油型（O/W）,自乳化平均用时（37.02±2.95）s,粒径大小分布均匀,平均粒径为（89.11±1.74）nm,分散系数PDI值为0.252±0.090,ζ电位为（-11.71±1.23）m V。颗粒在室温下密封储存30d,粒径和含量无明显变化,其胶囊在30 min可释放90%以上药物。结论 所制备的山柰挥发油自微乳化颗粒外观圆整,自乳化效率高,微乳粒径分布均匀,有良好的体外释放性和稳定性。     

中药挥发油微乳与伪三元相图的研究

目的:筛选中药挥发油形成O/W微乳的最佳处方。方法:以微乳区域面积为指标,采用伪三元相图筛选空白微乳的处方;以微乳区域面积为指标,在获得的空白微乳处方基础上采用伪三元相图考察温度、表面活性剂与助表面活性质量之比即Km值对含挥发油微乳形成的影响;综合以上实验结果,以载药量、粒径大小及分布确定含挥发油微乳的最佳处方。结果:空白微乳处方中肉豆蔻酸异丙酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、无水乙醇与水形成的微乳区域面积最大,含挥发油微乳形成的微乳区域面积大小顺序为:Km=4∶1>Km=2∶1>Km=1∶1,温度对含挥发油微乳区域面积的影响不大。含挥发油微乳的最佳处方是:挥发油2.852%、肉豆蔻酸异丙酯6.65%、聚氧乙烯氢化蓖麻油30.42%、无水乙醇7.605%、水52.47%。结论:采用伪三元相图研究中药复方挥发油形成微乳的处方,方法科学、便捷、可靠,通过制成O/W微乳增加了难溶性挥发油类药物的溶解度,提高该制剂的稳定性。     

补肾温肺微乳口服液的制备工艺优选

目的:优选补肾温肺微乳口服液的制备处方.方法:采用伪三元相图法优选微乳处方,测定其粒径,观察透射电镜视图,并对微乳进行初步物理稳定性考察.结果:优选处方为油相白术、防风、细辛挥发油,水相淫羊藿、黄芪、山茱萸等药材提取浓缩液(3 g·mL-1),表面活性剂Tween-80,助表面活性剂无水乙醇.电镜视图显示微乳呈类球形,平均粒径为(18.25±0.08) nm,多分散指数(PDI)平均值为0.212±0.02,制备的微乳物理稳定性良好.结论:处方中的挥发油可直接作为油相形成微乳,制备的微乳粒径分布均匀,性质稳定.     

银耳多糖为乳化剂制备槲皮素微乳研究

目的 研究以银耳多糖为乳化剂的槲皮素微乳处方和制备工艺.方法 通过溶解度考察、配伍试验和伪三元相图的绘制优选微乳处方;采用银耳多糖为天然乳化剂,以油相、混合乳化剂及助乳化剂比例为考察因素,粒径、载药量及多分散指数(PDI)为评价指标,采用星点设计-效应面法优化槲皮素微乳处方并对其性质、溶出度及稳定性进行评价.结果 槲皮...     

石菖蒲挥发油微乳鼻喷剂的制备及其质量评价

目的以具有抗老年痴呆作用的石菖蒲挥发油为模型药物,制备石菖蒲挥发油鼻喷微乳。方法根据石菖蒲挥发油在各溶媒中的溶解度初步确定微乳处方组成,并通过绘制伪三元相图,通过比较微乳区域大小、稳定性、载药量等优选最优处方。结果优选最优处方为石菖蒲挥发油-Cremophor EL-丙三醇-水(6.25∶20.83∶10.42∶62.5),平均粒径为(30.5±0.2)nm,多分散系数(PDI)为0.150±0.002,黏度(2.80±0.21)m Pa·s;以β-细辛醚计,体外透皮速率为(1 288.76±16.20)μg/(cm2·h),比石菖蒲挥发油普通乳透皮速率提高了14倍;蟾蜍纤毛毒性实验显示该制剂无显著毒性。结论所制得的石菖蒲挥发油鼻喷微乳理化性质稳定,透皮性能好,对鼻黏膜纤毛毒性低。     

复方彻清膏微乳的制备及稳定性研究

目的制备复方彻清膏微乳,并考察其稳定性。方法通过溶解度实验结合单因素考察绘制伪三元相图,筛选处方组成,再以乳化剂、油相和助乳化剂的质量分数为自变量,以微乳粒径和载药量为响应值,采用Box-Behnken设计-效应面法优化处方,并对其稳定性进行考察。结果复方彻清膏微乳的最优处方为聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)-聚乙二醇400(PEG400)-肉豆蔻酸异丙酯(IPM)-水(0.33∶0.16∶0.16∶0.35),平均载药量为224.17 mg/mL,平均粒径为56.50 nm,在4℃和25℃避光条件下稳定性良好。结论制备得复方彻清膏微乳外观性状良好,载药量高,粒径小,稳定性较好,可明显增加彻清膏挥发油的溶解度。     

石菖蒲挥发油自纳米乳的制备与质量评价

为增加石菖蒲挥发油的溶解度,该研究拟将其制成自纳米乳制剂。通过相容性研究、辅料配伍试验、伪三元相图的绘制初步筛选处方,以粒径、载药量为指标,采用Box-Behnken效应面法优化处方,并对最优处方的自纳米乳制剂进行表征、体外溶出评价。结果显示,石菖蒲挥发油自纳米乳的最优处方为:41. 7%石菖蒲挥发油、46. 8%聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯、11. 5%PEG-400;所制得的自纳米乳澄清透明,载药量为(192. 77±1. 64) mg·g-1,粒径为(53. 20±0. 94) nm,PDI为0. 230±0. 013,Zeta电位为(-12. 2±0. 7) m V;在体外溶出度实验中,石菖蒲挥发油自纳米乳明显高于石菖蒲挥发油。该研究中石菖蒲挥发油直接作为自纳米乳中的油相,处方更简单且载药量更高,制得的自纳米乳符合相关的质量要求,为挥发油的制剂研究提供了一定的参考。     

O/W型微乳对挥发油增溶作用的实验研究

目的：研究O/W型微乳对挥发油的增溶作用。方法：通过滴定法绘制拟三元相图，分别考察微乳对不同品种挥发油的增溶以及微乳处方对甜橙油增溶作用的影响。结果：相同的微乳配方可对多种挥发油产生增溶作用；微乳的油相和表面活性剂的品种、用量对甜橙油的增溶均有影响。结论：适宜的微乳处方可以增溶挥发油，为解决液体制剂中挥发油的稳定分散问题提供了实验依据。     

1,8-桉叶油素自微乳给药系统的制备及质量评价和细胞摄取研究

目的优化1,8-桉叶油素(1,8-cineole,1,8-Cin)自微乳给药系统(1,8-cineole self-microemulsion drug delivery system,1,8-Cin-SMEDDS)处方,对其进行表征并进行细胞摄取考察。方法通过绘制伪三元相图,确定1,8-Cin-SMEDDS有效自乳化区域,进行初步处方筛选。以粒径和载药量为指标,采用星点设计-效应面法对1,8-Cin-SMEDDS处方进行优化并验证。荧光显微镜观察高糖损伤的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)对1,8-Cin-SMEDDS的摄取情况。结果 1,8-Cin-SMEDDS的最佳处方是大豆油(7.5%)与1,8-Cin(22.5%)为混合油相,HS15(56%)为乳化剂,乙醇(14%)为助乳化剂,滴加纯水至8m L得半透明略带蓝色乳光液体。透射电镜观察其外观呈球形液滴,激光粒度Zeta电位测定仪测得平均粒径为(131.68±1.44)nm,Zeta电位为(-10.03±1.63)m V;HPLC法测得包封率为(99.890±0.012)%,载药量为(224.750±0.028)mg/g。HUVEC...     

胃苏微乳离子敏感型凝胶的制备与评价

目的制备胃苏微乳离子敏感型凝肢,并对其进行质量评价。方法在单因素、伪三元相图的基础上,结合星点设计-响应面法优化挥发油微乳凝肢的处方组成,通过粒後,黏度,电位,柚皮苷,橙皮苷,新橙皮苷含量对最终处方进行评价。结果胃苏微乳离子敏感凝胶的最佳处方配比为:挥发油3 g、聚氧乙烯氢化蓖麻油9 g、聚乙二醇4003 g、0.3%去乙酰结冷肢溶液,制成333 mL微乳凝胶。理化性质结果:微乳凝肢外观澄清;粒径20.14 nm,Zeta电位-4.04 mV,pH值5.43,黏度65 mPa·s,柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷含量分别为6.1224,2.0941和4.277 mg?mL^-1。结论胃苏微乳凝胶制备工艺合理、可行,成品稳定。     

丹皮酚自微乳的制备和评价

目的 制备丹皮酚自微乳,并对其进行质量评价.方法 选择对丹皮酚溶解能力较强的油相,通过观察微乳的形成以及绘制伪三元相图比较微乳区域大小来确定最终处方,在此基础上制备自微乳,对所成微乳的粒径大小、分布、形态进行评价,并测定所得体系中丹皮酚的溶解度以及含有量.结果 以油酸乙酯(油相)- EL(乳化剂)-正丁醇(助乳化剂)比例为3.0:5.6:1.4时制得的自微乳经水稀释后可形成稳定的微乳,平均粒径为42.1 nm,丹皮酚在此体系中的溶解度高达318.4 mg/mL,所得制剂中丹皮酚的质量分数为30％.结论 丹皮酚自微乳制备简单,微乳粒径小,可显著提高丹皮酚的溶解度.     

双氢青蒿素自微乳给药系统的制备及其评价

目的 研究双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)自微乳给药系统(self-microemulsion drug delivery system,SMEDDS) (DHA-SMEDDS)的处方与制备工艺,并对其进行评价.方法 通过溶解度实验、油相与乳化剂和助乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选DHA...     

脑清喷鼻微乳的研制及其质量评价

目的 制备质量稳定的脑清喷鼻微乳.方法 采用伪三元相图法对脑清微乳进行处方优选,并初步考察其稳定性及理化性质.结果 通过伪三元相图确定微乳的处方为薄荷油-石菖蒲油:Cremophor EL∶乙醇:三七-川芎提取液为3∶10∶10∶77,平均粒径为(21.0±8.49)nm,麝香酮的含量为54.3μg/ml.在室温放置3个月,其外观性状、离心(10 000 r/min离心5min)、pH值、粒径等理化指标均符合规定,麝香酮的含量无明显变化.结论 脑清喷鼻微乳制备简单,性质稳定.     

沙棘籽油微乳的处方筛选及制备工艺研究

目的：建立沙棘籽油微乳维生素E的含量测定方法,优化沙棘籽油微乳处方组成及其配比。方法：采用HPLC测定沙棘籽油在不同油相、乳化剂、助乳化剂中的溶解度;观察滴入水相后体系的外观形态变为澄清时的加水量,绘制伪三元相图,获得最佳处方组成;以乳化剂、油相和助乳化剂的用量百分比为自变量,沙棘籽油微乳中维生素E含量和沙棘籽油微乳的粒径为响应值,采用Box-Behnken响应面法优化沙棘籽油微乳最佳处方配比。结果：沙棘籽油微乳最佳处方组成及最佳处方配比为聚氧乙烯氢化蓖麻油（RH40）∶聚乙二醇-400（PEG400）∶肉豆蔻酸异丙酯（IPM）∶水=18∶6∶12∶64,维生素E质量浓度为0.004 mg·mL-1,粒径为81.173 nm。结论：所建立的含量测定方法操作简便、准确;所制沙棘籽油微乳载药量较高,粒径较小,可显著增加沙棘籽油的溶解度,所得微乳稳定性好。     

姜黄素微乳的研制及其性质研究

 目的 研制姜黄素微乳制剂,并对其性质进行研究。方法 采用伪三元相图法进行处方筛选,并考察了微乳液的黏度、 电导率、折光、粒径、对药物的增溶作用以及初步稳定性。结果 制备的姜黄素微乳液为澄清透明的液体,透射电镜下观察为 球状液滴,平均粒径在50 nm;影响因素实验表明该微乳制剂应在室温避光条件下保存。结论 姜黄素微乳制备简单,性质稳 定,可显著增加姜黄素在水中的溶解度。     

复方紫草油微乳的工艺研究

目的 研制复方紫草油微乳并优化制备工艺.方法 用正交试验优选复方紫草油微乳油相的提取条件,用伪三元相图考察表面活性剂及助表面活性剂的种类和用量,优选微乳处方;离心法检测微乳的稳定性.结果 药材为10目粗粉,4倍溶剂,超声提取25 min效果最佳.吐温80和丙二醇(7:3)作为表面活性剂与助表面活性剂,与油相比例为20:10时,可制得经13000 r/min离心30 min而外观稳定的复方紫草油微乳.结论 按研究确定的工艺参数,所制成的复方紫草油微乳澄清透明,性质稳定.     

青藤碱微乳的制备及其体外经皮渗透研究

目的：筛选最佳处方制备青藤碱微乳,考察青藤碱微乳对离体大鼠皮肤的经皮渗透特征。方法：以油酸－聚山梨酯80-无水乙醇-水作为微乳的组成进行伪三元相图研究,采用改进的Franz 扩散池研究青藤碱微乳的透皮行为,筛选最佳处方组成,并与青藤碱凝胶作透皮比较。结果：青藤碱微乳的透皮稳态流量大于青藤碱凝胶 (P<0.01),青藤碱微乳平均透皮速率为116.44 μg·cm^-2·h ^-1,透皮吸收符合零级模式(r>0.99)。结论：青藤碱微乳有较强的透皮能力,有望成为青藤碱的新型透皮给药制剂。     

肉桂醛微乳的制备及其抑菌活性研究

目的制备肉桂醛微乳并考察其溶解量、稳定性和抑菌活性。方法采用相转化法初步筛选出可行的表面活性剂,再采用伪三元相图法选择最佳的表面活性剂并制样,用UV法测定肉桂醛最大溶解量。用透射电子显微镜观察其形态,纳米粒度分析仪测量其粒径及分布。在不同处理条件下观察变化以评价其稳定性。通过测定其对不同细菌及真菌的最小抑菌浓度(MIC)评价其抑菌活性。结果制备出澄清透明的肉桂醛微乳,最佳表面活性剂是聚氧乙烯氢化蓖麻油-40(RH40);肉桂醛的最大溶解量是(98.88±0.31)mg/mL;肉桂醛微乳的稳定性良好,在本实验的处理条件下均保持澄清透明;肉桂醛微乳对所选细菌的MIC集中在125μg/mL,对所选真菌的MIC介于16～62μg/mL。结论制备的肉桂醛微乳具有较大的载药量、良好的稳定性和较好抑菌效果,达到预期目标。