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本文介绍了定向多样性合成的概念、在药物发现中的作用及实现分子复杂性和多样性的方法. 相似文献
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由于在药物中引入氟原子或含氟基团能够使药效增强、作用持久、副作用降低,因此,近年来含氟医药的开发研究倍受关注。本文重点对含氟芳香化合物的制备方法及其在药物中间体,特别是在喹诺酮类药物合成中的应用进行了详细介绍。通过含氟芳香化合物可以在喹诺酮类药物的5位、6位、8位引入氟原子,同时还能在1位氮原子上引入含氟芳香化合物如对氟苯基或2,4-二氟苯基。最后对有机氟化学新反应进行了介绍,即亚磺化脱卤反应、金属及过渡金属引发的有机氟化学反应以及氧化还原体系引发下氟卤烃的化学研究。这些新的研究成果为把含氟基团引入有机分子提供了有效方法,对合成新型含氟医药具有重要意义。 相似文献
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综述了DPPA,DEPC等9种含磷化合物作为缩合剂在药物和多肽合成中的应用,其多数效果比DCC为优,消旋化程度小,产物容易分离。 相似文献
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工业和学术界许多项目都是基于天然产物,或者是被设计成类似于天然产物的化合物。人们通过3种方法超越天然产物:1是通过组合化学技术,围绕天然产物骨架构建化合物;2是通过定向多样性合成路线,合成天然产物类似物;3是根据各种可用于即定目标分子合成的途径,创造天然产物新衍生物。 相似文献
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非官能化烯烃的不对称环氧化及其在药物合成中的应用孙宏斌,华维一(中国药科大学药物化学研究室,南京210009)手性环氧化物在天然产物合成、药物合成和有机合成化学中占有重要地位。为了获得高光学纯度的环氧化物,人们建立了多种方法,包括:手性源的转化[1]... 相似文献
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为了在短时间内发现性质优良的药物,药物化学家们需要对早期药物研发过程的效率和通量进行优化,包括利用新技术简化合成步骤及利用突破性反应来处理更为复杂的合成问题。本文主要讨论了部分实用的新技术,如聚合物辅助液相合成、微波辅助有机合成、流动化学等,并介绍了几种已被列入常规反应的突破性合成方法,如点击化学反应,多组分反应和关环易位反应。 相似文献
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药物合成中的氨基化合物环合反应 总被引:1,自引:0,他引:1
本文以某些含氮杂环药物的合成反应说明氨基化合物与其它有机化合物的之间的环合反应过程为进一步研究某些药物的作用机理提供理论依据。 相似文献
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随着医药领域对靶向调节特定生命活动过程的新分子化合物的需求日益增加,高效、低成本地发现亲和配体分子的新型小分子药物筛选技术——DNA编码的化合物库(DNA encoded compound library,DEL)筛选技术应运而生。DEL作为组合化合物库,可以是简单小分子化合物的集合,也可以是具有高级空间结构的复杂小分子库,每个化合物都以共价方式与特异的DNA序列偶联,因而可将库中所有化合物与靶标蛋白进行合并筛选,随后使用高通量测序对DNA编码序列进行测序来鉴定结合的配体分子。近年来,应用DEL技术筛选开发候选药物的例子已越来越多地被报道,本文回顾和总结了DEL技术的实施流程,特别是DEL库构建和亲和筛选方法的最新研究进展,展示了利用DEL技术筛选开发的最新亲和配体分子,并对DEL技术在生命科学领域的应用前景作了展望。 相似文献
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由于组合化学的出现,从天然产物发现新药被冷落了多年。实践证明,组合化学作为药物发现的工具仍有其局限性,有待进一步发展和完善。天然产物在药物发现中的独特作用,近年来重新引起人们的关注。制药工业的决策者必须以新的观点,重新审视天然产物药物发现战略。 相似文献
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介绍了Mitsunobu反应的基本概况和研究新进展。举例说明了本反应在药物化学中的应用,重点放在药物及天然产物合成和构型反转上。 相似文献