广西莪术不同极性部位提取物抗血栓实验研究

目的:研究广西莪术不同极性部位提取物抗血栓作用。方法:采用断尾法测定小鼠出血时间,玻片法测定小鼠凝血时间;胶原蛋白—肾上腺素诱发小鼠体内血栓形成模型;采用肾静脉结扎诱发大鼠体内静脉血栓形成模型,观察广西莪术不同极性部位提取物的抗血栓作用。结果:广西莪术氯仿部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位提取物能明显延长小鼠出血时间和凝血时间;明显抑制胶原蛋白—肾上腺素诱发的小鼠体内血栓形成;明显减轻大鼠体内静脉血栓湿重。结论:广西莪术氯仿部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位提取物具有明显的抗血栓作用。     

倒卵叶五加不同提取部位纤溶活性、抗血栓、抗脑缺血药理作用比较

目的：研究倒卵叶五加茎不同提取部位的抗血栓、抗脑缺血药理作用。方法：采用纤维蛋白平板法、小鼠断头喘息时间试验法、尾静脉注射胶原蛋白-肾上腺素诱发小鼠体内血栓形成法、ADP诱导血小板聚集法,观察倒卵叶五加不同提取部位纤溶活性、抗脑缺血、抗体内血栓、抗血小板聚集作用的强弱,以期找到药理作用较强的活性部位。结果：倒卵叶五加茎水提浸膏、水提醇沉浸膏、醇提浸膏、醇提柱层析浸膏均具有较强的溶栓、抗血栓、抗脑缺血、抗血小板聚集的药理活性。结论：倒卵叶五加的提取物有显著的抗血栓、抗脑缺血作用,其中醇提柱层析浸膏作用最强。     

莪术50%乙醇大孔树脂洗脱部位抗血栓作用及其机制研究

目的:研究广西莪术大孔树脂50%乙醇洗脱部位的抗血栓作用,并探讨其作用机制。方法:采用角叉菜胶致小鼠尾部血栓模型,电刺激致大鼠实验性颈总动脉血栓模型,大鼠动-静脉旁路血栓模型,观察广西莪术50%乙醇大孔树脂洗脱部位抗血栓作用;用FeCl_3诱导大鼠体内血栓模型,观察其抗血栓作用及对大鼠NO、ET-1、6-keto-PGF1α、TXB_2等含量的影响;用大鼠血小板聚集实验观察其对血小板聚集的影响。结果:广西莪术50%乙醇洗脱部位(6.0、3.0、1.5 g生药/kg)能明显减少角叉菜胶所致小鼠尾部血栓黑尾动物数,减小黑尾长度;广西莪术50%乙醇大孔树脂洗脱部位(3.0、1.5、0.75 g生药/kg)明显延长电刺激致大鼠实验性颈总动脉血栓形成时间,明显减轻大鼠动-静脉旁路血栓湿重;明显减轻FeCl_3诱导体内血栓模型大鼠血栓湿重,增加大鼠NO、6-keto-PGF1α含量,降低ET-1、TXB_2含量,提高NO/ET-1、6-keto-PGF1α/TXB_2比值;能明显抑制血小板聚集。结论:广西莪术50%乙醇大孔树脂洗脱部位具有明显的抗血栓作用,其机制与调节NO、ET-1、6-keto-PGF1α、TXB_2水平和NO/ET-1、6-keto-PGF1α/TXB_2比值,抑制血小板聚集有关。     

去头水蛭醇提物抗血栓作用的研究

目的 :研究去头水蛭醇提物的抗血栓作用及可能机理。方法 :采用胶原蛋白 肾上腺素诱导的小鼠体内血栓和大鼠动 静脉旁路血栓形成的方法 ,观察去头水蛭醇提物的抗血栓作用 ;采用荧光偏振技术观察去头水蛭醇提物对红细细胞膜脂和血小板膜脂流动性的影响。结果 :去头水蛭醇提物对胶原蛋白 肾上腺素诱导的小鼠体内血栓和大鼠动 静脉旁路血栓形成有显著抑制作用 ,并能提高红细胞膜和血小板膜流动性。结论 :去头水蛭醇提物有抗血栓作用 ,其机理可能与其提高红细胞膜脂和血小板膜脂流动性有关。去头水蛭体部存在抗血栓成分。     

息风止痛颗粒活血化瘀及急性毒性实验研究

目的考察息风止痛颗粒的活血化瘀作用及急性毒性。方法采用胶原蛋白-肾上腺素诱发小鼠体内血栓,观察对血栓形成影响;采用比浊法,观察对血小板聚集的影响;采用最大给药量法,观察急性毒性。结果息风止痛颗粒能抑制胶原蛋白-肾上腺素诱发小鼠体内血栓形成;抑制血小板聚集;未见急性毒性反应。结论息风止痛颗粒具有活血化瘀作用,未见急性毒性反应。     

广西莪术水提取物抗血栓形成作用的实验研究

目的:探讨广西莪术水提取物抗血栓形成作用。方法:采用胶原蛋白—肾上腺素诱发小鼠体内血栓形成模型,角叉菜胶致小鼠尾部血栓形成模型,大鼠体内静脉血栓形成模型,观察广西莪术水提取物的抗血栓形成作用。结果:广西莪术水提取物对胶原蛋白—肾上腺素诱发的小鼠体内血栓形成有明显的保护作用;明显减少角叉菜胶所致小鼠尾部血栓黑尾动物数,减小黑尾长度;减轻大鼠体内静脉血栓湿重。结论:广西莪术水提取物具有显著的抗血栓形成作用。     

小红参乙酸乙酯部位抗心肌缺血活性研究

目的:筛选出小红参抗心肌缺血主要活性部位,研究其抗心肌缺血活性。方法:通过去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)诱导大鼠离体主动脉环收缩试验筛选小红参石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、水部位,以主动脉环张力为观测指标,供试物浓度依次为1.5×10-3,5×10-3,1.5×10-2,5×10-2,5×10-1 g.L-1,确定小红参抗心肌缺血活性部位为乙酸乙酯部位,进一步进行此部位小鼠常压耐缺氧试验、家兔血小板聚集试验和抗垂体后叶素(pituitrin,Pit)致大鼠心肌缺血试验。结果:小红参乙酸乙酯舒张主动脉环效应明显强于其他3个部位,可能是小红参抗心肌缺血主要部位;小红参乙酸乙酯部位有一定抗小鼠常压耐缺氧作用,可显著抑制家兔血小板聚集活性,改善Pit致大鼠心肌缺血程度,明显增强大鼠心肌缺血模型血清SOD活性,降低MDA含量;1.17 g.kg-1小红参乙酸乙酯能改善Pit致大鼠心肌缺血程度,缺血后5 min T波变化百分率为8.6%±3.6%,明显增强大鼠心肌缺血模型血清SOD活性,降低MDA含量。结论:小红参乙酸乙酯部位可能是小红参抗心肌缺血的主要活性部位。     

毛冬青皂苷B3的抗血栓作用研究

目的从毛冬青根中分离、鉴定毛冬青皂苷B3,研究其抗血栓作用。方法色谱法、重结晶法分离、精制毛冬青皂苷B3,薄层色谱对照及波谱分析法对毛冬青皂苷B3进行结构鉴定。采用体内血栓形成试验、体外血凝块溶解试验及二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集试验,观察毛冬青皂苷B3的抗血栓作用。结果体内抗血栓试验显示,毛冬青皂苷B3对胶原蛋白-肾上腺素诱发的血栓形成所致小鼠的偏瘫和死亡及FeCl3诱导的大鼠腹主动脉血栓形成均有明显的抑制作用;在体外实验中,对家兔血凝块无明显的溶解作用,对ADP诱导的离体家兔血小板聚集也无明显的抑制作用。结论毛冬青皂苷B3可能为毛冬青抗血栓作用的物质基础之一,其体内抗血栓形成的作用可能与其促进血凝块溶解和抗ADP诱导的血小板聚集无关。     

滇南血栓颗粒的抗血栓作用研究

目的探讨滇南血栓颗粒对体外血小板聚集和大鼠下腔静脉血栓形成的影响。方法采用比浊法,以二磷酸腺苷(ADP)为诱导剂,测定滇南血栓颗粒的体血抗血小板聚集活性;采用结扎大鼠下腔静脉的方法,观察滇南血栓颗粒的体内抗血栓作用。结果滇南血栓颗粒可显著对抗ADP诱导的家兔体外血小板聚集,作用呈现浓度依赖性,其半数抑制率(50%inhibitory concentration,IC50)为29.84 mg.m L-1;滇南血栓颗粒可明显减轻大鼠下腔静脉血栓的重量。结论滇南血栓颗粒在体外、体内均有明显的抗血小板聚集、抗血栓形成作用。     

毛冬青总提取物的抗血栓作用及基于ADP的机制研究

目的:研究毛冬青总提取物的抗血栓作用。方法:采用家兔体外血凝块溶解实验,胶原-肾上腺素小鼠血栓实验,角叉菜胶小鼠血栓实验,Fe Cl3大鼠血栓形成实验,观察毛冬青提取物溶解血栓和抗血栓形成的作用。结果:毛冬青总提取物的0.2 mg/m L浓度对体外形成的家兔血凝块有明显的溶解作用;毛冬青总提取物(1、0.5、0.25 g/kg)剂量组均能减少胶原蛋白-肾上腺素诱发血栓形成小鼠的死亡数,增加保护率;能减少角叉菜胶诱导血栓形成小鼠的相对黑尾长度;毛冬青总提取物(195、97.5、48.75 mg/kg)各剂量组均减轻Fe Cl3颈动脉血栓模型大鼠的血栓的重量和内皮受损程度;降低ADP诱导的血小板聚集率;降低FIB的含量及抑制P2Y12受体的表达,对APTT、TT、PT的表达几乎无影响;提高c AMP的表达水平;减少TXB2和P-选择素的含量、不影响6-Keto-PGF1α的表达;并降低血小板胞浆Ca2+平均荧光强度及抑制GPⅡb/Ⅲa的表达。结论:毛冬青总提取物具有一定的抗血栓的作用,能改善血管内皮的受损程度,具有保护血管内皮的作用,并通过影响P2Y12受体αGi亚单位和βγ亚单位功能的表达,降低P2Y12受体的含量,抑制血小板的聚集,最终抑制血栓的形成。     

基于活性筛选和靶标网络预测的蒲黄和赤芍选择性抑制血小板聚集作用

目的:探讨常用活血化瘀中药抗血小板活性的激动剂选择性及可能的作用通路。方法:通过体外高通量血小板聚集实验系统评价24种常用活血化瘀中药醇提取物抗二磷酸腺苷(ADP)和凝血酶诱导的血小板聚集活性;通过Ingenuity Pathway Analysis(IPA)预测代表性药物蒲黄与赤芍已知单体成分的作用靶点,并加以验证。结果:蒲黄抗ADP,凝血酶诱导血小板聚集的半数抑制浓度(IC50)分别为55.27,300.60 mg·L~(-1);赤芍抗ADP,凝血酶诱导血小板聚集的IC50分别为336.20,101.60 mg·L~(-1)。IPA预测提示,蒲黄与赤芍有可能通过调节Ca2+,环磷酸腺苷(c AMP)和一氧化氮(NO)水平抑制血小板聚集。实验发现,蒲黄可明显抑制ADP对血小板内Ca2+的升高(P0.05,P0.01);赤芍可显著提高凝血酶导致的血小板内NO浓度降低(P0.01);蒲黄、赤芍均不能逆转ADP,凝血酶引起的血小板内c AMP浓度降低。结论:蒲黄和赤芍醇提物分别具有选择性抗ADP和凝血酶诱导的大鼠血小板聚集活性。与IPA预测相符,蒲黄可降低血小板内钙离子水平,赤芍可提高血小板内NO浓度,可能分别激活嘌呤能P2Y1受体下游的Gq亚基/磷脂酶C(PLC)/三磷酸肌醇(IP3)和磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)/内皮型一氧化氮合酶(e NOS)通路抑制血小板聚集。     

生物活性导向分离山楂炭中止血活性成分及其作用机制研究

目的 研究山楂炭中发挥止血作用的活性成分及其作用机制。方法 采用HPLC图谱对山楂及山楂炭中的化学成分进行比较研究;采用剪尾法、毛细管法对山楂炭体内止血及凝血效果进行考察;分离山楂炭不同极性部位,结合药效学考察,确定山楂炭药效部位;再进一步采用柱色谱分离技术结合体外凝血实验,从药效部位中分离得到发挥止血作用的化学成分,并通过体外凝血四项及血小板聚集率对其机制进行初步探究。结果 山楂炮制成山楂炭的过程中化学成分发生较大变化,有新成分生成;山楂炭具有止血作用,且其醇提液药效作用比水煎液更强;从山楂炭醇提液中分离得到的醋酸乙酯部位能够显著缩短小鼠的止血及凝血时间,为山楂炭发挥止血作用的药效部位,从中分离获得药效成分松柏醛,该成分能够显著降低凝血酶时间,增加纤维蛋白原含量,提高血小板聚集率。结论 首次从山楂炭中发现并分离得到具有止血作用的化学成分松柏醛,为山楂炭的临床应用提供理论依据,并为其他炭药的研究提供了参考。     

野生和栽培金铁锁镇痛功效及有效部位的比较

目的:比较野生和栽培金铁锁的镇痛效果及其具镇痛活性的有效部位.方法:提取分离获得野生和栽培金铁锁根部不同极性的化合物,运用醋酸扭体法和热板法研究其对小鼠疼痛的抑制效果.结果:无论是野生还是栽培的金铁锁,其浸膏的镇痛效果相似,均含有高活性的镇痛成分.从化学刺激致痛的抑制效果来看,栽培与野生金铁锁活性成分均存在于正丁醇(扭体抑制率分别为99.1％ ±3.0％和100.0％±0.0％)、乙酸乙酯(97.9％±6.3％和81.9％±11.7％)和石油醚部分(78.8％±17.7％和70.9％±10.3％),但栽培金铁锁乙酸乙酯部分的镇痛效果(97.9％±6.3％)明显优于野生金铁锁(81.9％±11.7％,P＜0.05).从热刺激致痛模型的镇痛作用来看,野生金铁锁的活性部位为正丁醇部分(30 min痛阈提高率为166.5％ ±71.6％,60min为186.9％±79.0％),栽培金铁锁的活性部位为正丁醇部分(30 min痛阈提高率为128.3％±53.1％,60 min为136.5±65.2％)和乙酸乙酯部分(30 min为53.7％±24.4％,60 min为186.9％±79.0％).结论:虽然人工栽培金铁锁的镇痛活性成分与野生药材有所不同,但其镇痛功效与野生药材无明显区别,可作为镇痛药物等效替代野生药材.     

炒蒲黄与蒲黄炭提取物对免疫抑制BALB/c小鼠部分非特异性免疫功能的影响

[目的]比较炒蒲黄与蒲黄炭提取物对环磷酰胺致BALB/c小鼠免疫功能的影响。[方法]将正常BALB/c雄性小鼠,随机分为8组,即空白对照组、模型组、炒蒲黄组(生药3.0、6.0、12.0 g/kg)、蒲黄炭组(生药3.0、6.0、12.0 g/kg)。共计灌胃15 d,灌胃第13天开始皮下注射环磷酰胺生理盐水溶液(浓度为每日100 mg/kg)建立免疫抑制动物模型,连续3 d,空白对照组给予同体积生理盐水。通过检测部分免疫器官指数、碳粒廓清实验、血清溶菌酶含量等指标来比较上述药物对免疫抑制BALB/c小鼠非特异性免疫功能强弱。[结果]炒蒲黄与蒲黄炭均能增加脾脏质量及指数,并且提高单核巨噬细胞系统吞噬功能及溶菌酶活性。[结论]炒蒲黄与蒲黄炭提取物均可改善环磷酰胺致免疫抑制小鼠的非特异性免疫功能,且蒲黄炭优于炒蒲黄。     

龙利叶止咳活性部位筛选及其作用机制研究

目的对龙利叶的止咳作用进行研究,筛选其活性部位,并初步研究其止咳作用机制。方法制备龙利叶75%乙醇、石油醚、醋酸乙酯、正丁醇、95%乙醇部位提取物,采用改良寇氏法研究龙利叶不同提取部位的急性毒性;采用氨水引咳法制备小鼠模型,用序贯法求出引起半数小鼠咳嗽的喷雾时间,进行止咳活性部位的筛选;采用辣椒素引咳实验,通过观察龙利叶各部位提取物对小鼠阿片受体激动作用和对ATP敏感性钾通道(KATP)的作用,探讨其作用机制。结果龙利叶75%乙醇、醋酸乙酯、正丁醇和95%乙醇部位对小鼠的半数致死剂量(LD_(50))分别为浸膏7.30、17.00、69.68、75.88 g/kg;石油醚部位最大耐受量为浸膏117.71 g/kg;75%乙醇部位和醋酸乙酯部位具有止咳作用,其止咳作用与激动中枢系统的阿片受体和KATP通道有关。结论 75%乙醇和醋酸乙酯部位为龙利叶止咳活性部位,其止咳机制与激动中枢系统的阿片受体和KATP通道有关。     

颈复康颗粒中挥发油成分对血栓形成、血液黏度及脑血流量的影响

目的: 研究颈复康颗粒中挥发油成分对实验性体内外血栓形成、血液黏度及脑血流量的影响,为进一步开发利用颈复康颗粒中挥发油成分提供实验依据。 方法: 取SD大鼠32只,随机分成4组,每组8只。即颈复康颗粒中挥发油成分高、低剂量组（按生药量计为70,35 g·kg^-1）、颈复康颗粒组（12 g·kg^-1）及空白对照组。各组连续ig给药7 d（给药容积20 mL·kg^-1,空白对照组给予等容积1%吐温80）。大鼠体外血栓形成:末次给药后2 h,自腹腔静脉取血,置体外血栓形成仪上测量血栓长度、湿重、干重;大鼠体内血栓形成:末次给药后2 h麻醉大鼠,分离颈总动脉,观察记录体内血栓形成时间;自腹腔静脉取血测定大鼠血小板聚集率、高切、中切、低切下全血黏度及血浆黏度;取健康成年家犬30只,分组及给药同大鼠,观察记录用药前、后家犬脑血流量（cerebral blood flow,CBF）及脑血管阻力（cerebral vascular resistance,CVR）,分析颈复康颗粒中挥发油成分对上述各项指标的影响。 结果: 颈复康颗粒中挥发油成分高、低2个剂量组均可延缓大鼠血栓形成时间（OT延长率为24.36%,12.60%）,降低大鼠体外血栓长度、湿重和干重,降低血小板聚集率及全血黏度和血浆黏度（血小板5 min聚集阻抗值分别为9.16,10.46Ω）,增加家犬脑血流量（末次给药后30~90 min）,但对脑血管阻力无明显影响。 结论: 颈复康颗粒中挥发油成分具有显著的活血化瘀作用,为颈复康颗粒中发挥药效的重要组成部分。     

侧柏炭止血作用活性部位筛选

目的：考察侧柏炭各极性部位对干酵母致血热复合出血模型大鼠的止血作用。 方法：以云南白药为阳性药,对照组及模型组ig羧甲基纤维素钠（CMC-Na）,阳性组、侧柏炭石油醚组、乙酸乙酯组、正丁醇组和水部位组分别ig相应的治疗药物,连续给药7 d,第7天复制血热复合出血模型,以全血及血浆黏度、红细胞计数（RBC）、血红蛋白（HGB）的量、红细胞压积（HCT）、血浆凝血酶时间（TT）、活化部分凝血活酶时间（APTT）、凝血酶原时间（PT）、纤维蛋白原（FIB）的量、血小板计数（PLT）、血小板压积（PCT）、平均血小板体积（MPV）、血小板分布宽度（PDW）、ADP诱导的血小板聚集率等评价指标为导向,考查侧柏炭各极性部位的止血作用。 结果：与对照组比较,模型组大鼠各切变率下全血及血浆黏度明显增加,RBC,HGB,HCT明显升高,TT,APTT显著延长,PT显著缩短,FIB的量显著增加,PLT,PCT,MPV,PDW明显增加,ADP诱导的血小板聚集率显著降低;乙酸乙酯部位可明显降低模型大鼠全血低切黏度和血浆黏度,明显缩短TT,APTT,明显降低FIB的量,明显降低PDW,显著提高ADP诱导的血小板聚集率,改善肺组织病理性出血现象。正丁醇部位可明显增加ADP诱导的血小板聚集率;水部位可明显降低血浆黏度,明显缩短TT。但正丁醇和水部位作用程度均不及乙酸乙酯部位。石油醚部位对模型大鼠各环节的作用较弱。 结论：侧柏炭乙酸乙酯部位主要通过降低血浆和全血低切黏度、改善内源性凝血功能及促进血小板聚集功能发挥其止血作用,为侧柏炭止血有效部位。     

祛瘀通脉胶囊活血化瘀作用的实验研究

目的:研究祛瘀通脉胶囊的活血化瘀作用.方法:采用大鼠急性血瘀高分子右旋糖苷复制模型,在体ADP诱导家兔血小板聚集、"胶原蛋白-肾上腺素"致小鼠体内血栓形成和小鼠耳廓微循环4种实验方法,对祛瘀通脉胶囊的活血化瘀作用进行研究.结果:祛瘀通脉胶囊灌胃给药,连续8 d,在0.62、0.31 g/kg剂量下能显著降低血瘀(10%右旋糖酐诱导)大鼠的全血粘度和血浆粘度.在0.31、0.155 g/kg剂量能显著抑制ADP诱导的家兔血小板聚集.在1.23、0.62 g/kg的剂量下能对抗胶原蛋白-肾上腺素混合诱导剂引起的小鼠体内血栓形成,减少动物的死亡数并使偏瘫恢复正常.祛瘀通脉胶囊单次灌胃给药,在1.23 g/kg的剂量下,能使小鼠耳廓的微动脉和微静脉管口径显著增大.结论:祛瘀通脉胶囊具有活血化瘀的作用.     

土茯苓解重金属铅毒性物质基础的初步研究

目的 探究土茯苓解重金属铅毒性的活性物质.方法 以"总提取物-有效萃取部位-有效部位及有效成分"顺序逐一追踪解毒活性成分的研究思路,以急/慢性铅致小鼠毒性为动物模型,以铅含量、生化指标及组织形态学检测结果为指标,确认土茯苓解铅毒的活性部位.依据文献及前期化学研究基础,采用高效液相色谱(HPLC)法对活性部位进行主要成分...     

九节木不同极性提取物对小鼠学习记忆能力的影响

目的：探讨九节木不同极性提取物对小鼠学习记忆能力的影响。方法：采用95%乙醇进行提取,然后依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,得到各部分提取物,各种提取物灌胃给药的剂量为200 mg·kg^-1,脑复康组的给药剂量为120 mg·kg^-1。运用跳台法检测九节木不同萃取物对盐酸氯丙嗪、亚硝酸钠、乙醇、东莨菪碱所致记忆障碍小鼠学习记忆能力的影响,并筛选出活性部位。结果：九节木的提取物能延长小鼠跳台实验的潜伏期,减少错误次数,活性部位为乙酸乙酯部位（P<0.05）。结论：九节木的乙酸乙酯提取物和水提取物具有改善学习记忆障碍小鼠学习记忆能力的作用,其中乙酸乙酯部位为活性部位,且其作用呈现一定的量效关系。