复方左炔诺孕酮阴道避孕环的制备及体外释药研究

报告复方左炔诺孕酮避孕环(CVR)的制备及体外释药研究。CVR以医用硅橡胶作贮药管,内装左炔诺孕酮(LNG)、雌二醇(E_2)和载体制成的混悬剂,在“漏槽状态”下测定CVR药管的体外释药速度。结果表明:不同的硅橡胶、载体和管壁厚度对释药速度有显著影响,温度与释药速度的关系符合Arrhenius关系式,释药速度与厚度的倒数呈线性相关。实验结果提示,LNG为零级释放,其释放机理为膜控制释放;E_2的释放速度与时间的平方根呈线性相关,可能为骨架型释放。本CVR经兔体内释放试验,证明体内外释药相关。     

尼莫地平经眼部给药后在大鼠体内的药物动力学表现

目的 观察尼莫地平经眼部给药后在大鼠体内的药物动力学表现。方法 采用随机数字表法,将135只SD 大鼠随机分为静脉注射组(n=45)、眼部给药组(n=45)和口服灌胃组(n=45)3组,眼部和静脉给药的剂量均为5.0 mg/kg,口服灌胃剂量为 10.0 mg/kg,采用高效液相色谱法测定大鼠血浆样品中尼莫地平的浓度,计算主要药物动力学参数并进行比较。结果 眼部给药组大鼠的C_max为0.52 mg/ml,t_max为5.0 min,AUC_0-t为21.10 mg/(ml·min);静脉给药组大鼠的C_max为3.62 mg/ml,AUC_0-t为52.58 mg/(ml·min);灌胃给药组大鼠的C_max为0.20 mg/ml,t_max为5.0 min,AUC_0-t为5.98 mg/(ml·min)。结论 尼莫地平经眼部给药后吸收迅速,相对于灌胃给药途径有着更高的生物利用度。尼莫地平眼部给药有望提高心脑血管疾病的治疗效果。     

黄芩苷的体内药代动力学研究进展

黄芩为唇形科多年生草本植物黄芩 (Scuellaria baicalens-is Georgi)的根 ,主要含黄芩苷 (baicalin)、黄芩素 (baicalein)等多种黄酮类化合物。黄芩能清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎 ,用于肺热咳嗽 ,高热烦渴、血热吐血、衄血 ,泻痢、黄疸、胎动不安、痈肿疮毒、高血压头痛 ,近来研究发现其具有抗氧化、抗癌防癌、抗菌、抗病毒、增强免疫等作用 [1 ] 。黄芩苷是黄芩的主要有效成分之一 ,是黄芩及其制剂的主要质量控制指标 ,本文就其在体内的药代动力学研究进展综述如下。1　研究对象　　动物试验以普通 Wistar、SD大鼠、健康家兔 [2～ 4 …     

中医复方药物动力学研究的现状与展望

在综论现代中药复方药物动力学研究的基础上，对研究现状作了全面的评价，并结合自己的研究经验，对该领域的发展趋势作了阐述，认为只有建立中医复方药效动力学的临床研究方法及相应的学科－－中医复方临床药效动力学，才能从根本上解决了中医临床复方给药的量化问题。     

秦皮甲素两种给药途径在大鼠体内药代动力学研究

目的 研究秦皮甲素两种给药途径在大鼠体内的药代动力学.方法 秦皮甲素经大鼠灌胃(ig)和腹腔注射(ip)给药( 100 mg/kg )后,采集不同时间点的大鼠血样,采用HPLC测定秦皮甲素在大鼠血浆中的浓度并计算其药代动力学参数.结果 秦皮甲素灌胃给药和腹腔注射给药两种途径的药动学均符合一级吸收一室开放模型,其关键药物动力学参数分别为AUC0→∞=(3.76±0.44) mg·h/L,(149.64±20.71) mg·h/L; Ke=(0.83±0.22)/h,(1.38±0.13)/h; Cmax=(2.63±0.60) mg/L,(164.37±16.94) mg/L; Tmax=(0.17±0.00) h,(0.17±0.00) h; T1/2 (ke) =(0.88±0.21) h,(0.51±0.05) h; MRT=(1.69±0.31) h,(0.99±0.06) h.结论 秦皮甲素两种给药途径的主要药动学参数有显著性差异,腹腔注射给药代谢速度较高,可以更加有效地降低血尿酸.     

异补骨脂素在大鼠体内药代动力学的性别差异研究

[目的]比较异补骨脂素单次灌胃给药后,在雌性和雄性大鼠体内的药代动力学差异.[方法]测定雌、雄大鼠单次灌胃给予56、28、14和7 mg/kg异补骨脂素后不同时间点的大鼠血浆药物浓度,计算相应的药代动力学参数.[结果]4个不同剂量的异补骨脂素单次灌胃给药后,药物在不同性别大鼠血浆中Tmax,Cmax,AUC等参数存在差...     

促性腺激素释放激素激动剂治疗左炔诺孕酮缓释系统所致阴道不规则出血的效果

目的对促性腺激素释放激素激动剂（GnRH-a）治疗左炔诺孕酮缓释系统（LNG-IUS）所引起的阴道不规则出血的效果进行评价。方法选择2012年1～7月于新疆医科大学第一附属医院妇科门诊就诊的40例子宫内膜异位症患者为研究对象,根据其经济情况及自愿原则分成两组,每组20例。实验组注射GnRH-a 3次后放置LNG-IUS,对照组直接放置LNG-IUS。观察两组治疗前,放环后6、12个月的痛经评分、月经前半周期静脉血的雌二醇（E2）水平、月经间期阴道淋漓出血时间、月经间期阴道淋漓出血量评分等指标。结果与治疗前比较,实验组和对照组在放环后各时间点痛经评分均明显下降,月经间期阴道淋漓出血时间及出血量均明显增加,差异均有统计学意义（P〈0.05）,月经前半周期静脉血的E2水平均无显著变化,差异无统计学意义（P〉0.05）。放环6、12个月后,实验组的月经间期阴道淋漓出血时间[1.00（0.00,1.00）、0.00（0.00,0.75）d]、月经间期阴道淋漓出血量评分[1.00（0.00,2.00）、0.00（0.00,0.75）分]均低于对照组[3.00（0.00,4.00）、1.00（0.00,2.00）d;8.50（0.00,14.75）、1.00（0.00,3.75）分],差异均有统计学意义（P〈0.05）;实验组痛经评分及静脉血E2水平与对照组比较,差异均无统计学意义（P〉0.05）。结论 GnRH-a可有效改善LNG-IUS所致的月经间期阴道淋漓出血。     

中药复方药物动力学研究方法的探索

以有效成分明确的中药复方药物动力学研究为例，从测定指标的选择、动物模型的选择、给药方案的制定、测定方法的建立及评价、模型的确定及药物动力学参数的计算，对中药复方药物动力学实验、研究中的几个问题进行了讨论。     

靶向给药系统的体内药物动力学模型

作者根据实验观测,建立了靶向给药系统的体内多室线性循环动力学模型。利用大型电子计算机推导出了靶向给药系统的血液药时函数式和靶器官药时函数式,据此,可由血药数据求得靶器官的药时曲线,并进一步求出靶器官的药物动力学参数。作者还用自行研制的肝靶向给药系统—毫微球在动物体内的血药曲线和肝脏药时曲线验证了该模型的正确性,并根据由靶器官药时函数式计算出的肝脏药时曲线,用统计矩方法分析了该靶向给药系统的肝脏药代动力学规律,给出了肝脏药物动力学参数。提出用相对靶向性指数作为靶向给药系统靶向性的定量评价指标。对模型的特点及有关问题进行了较深入的讨论。     

左炔诺孕酮宫内节育器的制备及药物释放研究

采用改性乙烯-醋酸乙烯共聚物(mEVA)作为控释材料制备释放左炔诺孕酮(LNG)4μg/d,预期使用寿命为5年的钥匙形宫内节育器(IUD)。本IUD在体外和在人及动物子宫内均为零级释药。释药速度与释药管管壁厚度或管外内径比的对数成反比,提示本释药体系的释药模武符合膜控制释药的特性。动物血药浓度测定结果表明,家兔子宫内植入IUD 2d后,血中LNG浓度趋于稳定。     

一种根管消毒控释系统：甲硝哒唑药棒

作者在国内首先研制出一种根管消毒控释系统──甲硝哒唑药棒，进行了性能检验及临床疗效观察。结果显示：成品的甲硝哒唑含量是加入量的９９．５±１．１％，７０％溶出量需要３ｈ３０ｍｉｎ（转篮法），对组织的刺激性小于肠线，在人体根管内药物的抑菌有效量至少保持７天，临床应用根管消毒成功率为９８％。