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| 以二硫键连接尿嘧啶核苷C-5位肽缀合物的合成 | |
| 引用本文： | 聂菲磷,王晓峰,刘洋,杨振军,张亮仁,张礼和. 以二硫键连接尿嘧啶核苷C-5位肽缀合物的合成[J]. 中国药学, 2008, 17(3): 203-208 |
| 作者姓名： | 聂菲磷 王晓峰 刘洋 杨振军 张亮仁 张礼和 |
| 作者单位： | 北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京100191 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金，科技部科研项目 |
| 摘 要： | 为了方便快捷地制备嘧啶核苷-肽缀合物,我们发展了一种一釜合成的方法。从尿嘧啶核苷出发,经过4步制备了关键中间体5-乙酰巯亚甲基-2′,3′-二-O-异亚丙基尿苷（4）。在酸性条件下,脱除化合物4的乙酰基,同时游离的巯基与PySS-R（8,12,15,Py=2-吡啶基,R=氨基酸或肽）反应形成新的二硫键,即形成了尿苷与氨基酸或肽以二硫键连接的缀合物（9,13,2）。 |
| 关 键 词： | 核苷缀合物 巯基交换 二硫键形成 |
Synthesis of nucleoside-peptide conjugate with disulfide bond as linker at C-5 of uridine |
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| Fei-Lin Nie,Xiao-Feng Wang,Yang Liu,Zhen-Jun Yang,Liang-Ren Zhang,Li-He Zhang. Synthesis of nucleoside-peptide conjugate with disulfide bond as linker at C-5 of uridine[J]. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2008, 17(3): 203-208 | |
| Authors: | Fei-Lin Nie Xiao-Feng Wang Yang Liu Zhen-Jun Yang Liang-Ren Zhang Li-He Zhang |
| Affiliation: | (The State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, Peking University, Beijing 100191, China ) |
| Abstract: | In order to prepare pyrimidine nucleoside-peptide conjugate concisely, we developed a one-pot synthetic strategy. Started from uridine, 5-S-acetyl-thiomethyl-2＇,3 ＇-di-O-isopropylidene-uridine （4） was synthesized as the key intermediate in four steps. Under acidic condition, compound 4 was deprotected and reacted with PySS-R （8, 12, 15, Py = 2-pyridyl, R = amino acid or peptide） in one pot to form uridine conjugates （9, 13, 2） with disulfide bond as linker. |
| Keywords: | Nucleoside-peptide conjugate Thiol exchange Disulfide bond formation |
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