| 端粒酶抑制剂的研究--与G-四链体相互作用的菲啶衍生物的设计、合成与生物活性研究 |
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| 引用本文： | 端粒酶抑制剂的研究--与G-四链体相互作用的菲啶衍生物的设计、合成与生物活性研究[J]. 中国药科大学学报, 2004, (2): 2-8. |
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| 作者姓名： | 陆涛 郭聪琳 倪沛洲 |
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| 作者单位： | 中国药科大学有机化学教研室,南京,210009 |
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| 摘 要： | 目的:寻找具有阳离子型菲啶衍生物的强效端粒酶抑制剂.方法:以溴乙啶为先导化合物设计合成了两个系列共10个目标化合物.测试了所合成化合物的抗肿瘤活性.结果:目标化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.初步药理实验表明,化合物Ib,Ie,Ⅱa,Ⅱe等4个化合物有较强的抗肿瘤活性,其IC50值均在μmol/L浓度水平.
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| 关 键 词： | 端粒 端粒酶 G-四链体 溴乙啶 抗肿瘤活性 |
| 文章编号： | 1000-5048(2004)02-0099-07 |
Design, Synthesis and Evaluation of Phenanthridine Derivatives Interacting with G-quadruplex as Telomerase Inhibitors |
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| Design, Synthesis and Evaluation of Phenanthridine Derivatives Interacting with G-quadruplex as Telomerase Inhibitors[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2004, (2): 2-8. |
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| Authors: | LU Tao GUO Cong Lin NI Pei Zhou |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Telomere Telomerase G quadruplex Ethidium bromide Antitumour activity |
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