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| 辛伐他汀对大鼠肝微粒体药物代谢酶活性的影响 | |
| 作者姓名： | 吴东方 张蕾 刘萍 |
| 作者单位： | 1.武汉大学中南医院药学部，武汉 430071; 2.铜仁地区人民医院药剂科，贵州 铜仁 554300 |
| 摘 要： | 目的 研究辛伐他汀(simvastatin, SV)对大鼠肝脏药物代谢酶活性的影响。方法 大鼠口服给予SV，qd×7，超速离心法分离肝微粒体，一氧化碳示差光谱法测定细胞色素P450(CYP)含量，以红霉素、苯胺、CDNB、利尿酸、7-羟基-4-甲基香豆素和对羟基联苯为底物分别测定肝微粒体红霉素脱甲基酶(CYP3A4)、苯胺羟化酶(CYP2E1)、谷胱甘肽-S-转移酶(glutathione S transferase, GST)及其π亚型 (πGST)、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(uridine diphosphoglucuronyl transferase, UGT1和UGT2)活性。结果 大鼠口服给予SV可明显降低大鼠肝微粒体CYP含量及CYP3A4活性，对CYP2E1则没有显明影响。同时,SV 则可显著增高大鼠肝微粒体GST、πGST及UGT1和UGT2活性。结论 SV可降低大鼠肝微粒体CYP3A4活性，而增高肝微粒体Ⅱ相代谢酶的活性。 |
| 关 键 词： | 辛伐他汀；药物代谢酶；肝脏 |
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