| 苯乙胺类化合物的合成及心血管活性 |
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| 引用本文： | 苯乙胺类化合物的合成及心血管活性[J]. 中国药科大学学报, 1992, (4): 203-208. |
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| 作者姓名： | 徐进宜 夏霖 |
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| 作者单位： | 中国医科大学有机化学教研室(徐进宜，夏霖)，中国医科大学有机化学教研室(倪沛洲) |
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| 摘 要： | 将多种取代苯氧乙叉基团与3,4-二甲氧基苯乙胺结合,合成15个未见文献报道的苯乙胺型化合物,经波谱分析证实其结构。15个化合物的放射配基结合试验表明,大多数化合物对α_1-受体亲和力值在1μmol以下,其中化合物1-(4-甲氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙胺基)丙烷盐酸盐可达9nmol·L~(-1),部分化合物对α_1-受体呈现了好的选择性,其IC_(50)(α_2/α_1)值大于100以上。对其中的5个化合物进行了实验性大鼠急性降压实验,均有不同程度的降压活性。根据化合物的活性,对其构效关系作了初步探讨,建立了相应的QSAR方程。
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| 关 键 词： | 苯乙胺 α-受体 降压活性 构效关系 |
Synthesis and Cardiovascular Activity of Some Benzylethylamine Derivatives |
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| Synthesis and Cardiovascular Activity of Some Benzylethylamine Derivatives[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 1992, (4): 203-208. |
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| Authors: | Xu Jinyi Xia Lin Ni Peizhou |
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| Affiliation: | Xu Jinyi,Xia Lin,Ni Peizhou Department of Organic Chemistry |
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| Keywords: | |
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