| 20S蛋白酶体抑制剂吡咯啉酮类似物的设计、合成及活性测试(英文) |
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| 引用本文： | 李勇剑,许凤荣,牛彦,邹晓民,袁悦,高海飞,王超,杨冠宇,孙琦,徐萍. 20S蛋白酶体抑制剂吡咯啉酮类似物的设计、合成及活性测试(英文)[J]. 中国药学, 2011, 20(6): 564. DOI: 10.5246/jcps.2011.06.072 |
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| 作者姓名： | 李勇剑 许凤荣 牛彦 邹晓民 袁悦 高海飞 王超 杨冠宇 孙琦 徐萍 |
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| 作者单位： | 北京大学医学部药学院药物化学系; |
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| 基金项目： | Beijing Natural Science Foundation(Grant No. 7112088) |
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| 摘 要： | 本文设计并合成了一系列吡咯啉酮类似物,这些化合物可能作为Michael受体与蛋白酶体活性位点Thr1O~γ不可逆结合,从而抑制蛋白酶体的活性。虽然活性测试结果显示这些化合物对蛋白酶体的抑制活性很弱,但是可以通过吡咯啉酮类化合物进一步的结构优化来提高对蛋白酶体的抑制活性。
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| 关 键 词： | 吡咯啉酮 20S蛋白酶体 拟肽骨架 |
Design,synthesis and biological evaluation of pyrrolidinone analogs as potential 20S proteasome inhibitors |
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| Yong-Jian Li,Feng-Rong Xu,Yan Niu,Xiao-Min Zou,Yue Yuan,Hai-Fei Gao,Chao Wang,Guan-Yu Yang,Qi Sun,Ping Xu. Design,synthesis and biological evaluation of pyrrolidinone analogs as potential 20S proteasome inhibitors[J]. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2011, 20(6): 564. DOI: 10.5246/jcps.2011.06.072 |
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| Authors: | Yong-Jian Li Feng-Rong Xu Yan Niu Xiao-Min Zou Yue Yuan Hai-Fei Gao Chao Wang Guan-Yu Yang Qi Sun Ping Xu |
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| Affiliation: | Yong-Jian Li,Feng-Rong Xu,Yan Niu,Xiao-Min Zou,Yue Yuan,Hai-Fei Gao,Chao Wang,Guan-Yu Yang,Qi Sun,Ping Xu Department of Medicinal Chemistry,School of Pharmaceutical Sciences,Peking University Health Science Center,Beijing 100191,China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Pyrrolidinone 20S proteasome Peptidomimetic backbone |
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