| 摘 要： | 目的 探讨肾移植术后稳定患者口服微乳化环孢素A(CsA-ME)的剂量与其血药浓度谷值(C0)和给药后2 h的血药浓度(C2)的关系及其随时间的变化趋势，从而评价CsA-ME的体内吸收过程。方法 采用荧光免疫偏振法(FPIA)对92例肾移植患者术后不同时间内测定全血中环孢素A的C0和C2浓度，并分别与每位患者每日每千克体重的用药剂量(ND)相比，得出其相应的浓度(即C0/ND，C2/ND)。计算C2/C0比值并对所得数据进行统计分析。结果 肾移植患者术后1~3个月内，C0/ND和C2/ND均增加。C0/ND从(43±15)增加到(56±20) (ng·mL-1)/(mg·kg-1)，C2/ND从(129±62)增加到(212±80) (ng·mL-1)/(mg·kg-1)，表明药物的吸收逐渐增加。但术后3~12个月内，C2/ND维持原有水平，C0/ND则逐渐降低为48±15 (ng·mL-1)/(mg·kg-1)，C2/C0比值则从4.5±1.9逐渐增加至5.2±2.3，表明药物在体内的消除代谢逐渐增加。术后3~12个月内，C2/ND的个体间变异系数明显小于C0/ND的个体间变异系数。结论 肾移植患者服用CsA-ME在术后3~12月内，其环孢素A在体内的累积清除率逐渐增加，表明术后一年内单纯用C0作为监测指标已不能准确预测CsA-ME在体内的药物暴露总量，应结合C2监测对于提高个体化的治疗将更有临床意义。
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