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| 3,4-取代喹啉酮类衍生物的合成及其对 HIV-1逆转录酶的抑制活性 | |
| 作者姓名： | 黎文海 侯金明 尤启冬 |
| 作者单位： | 1．中国药科大学 物理化学教研室，江苏 南京，211198 ;2．中国药科大学 药物化学教研室，江苏 南京，210009 ; |
| 摘 要： | 目的 设计合成新型喹啉酮类化合物并研究其对HIV-1逆转录酶的抑制活性。方法 以丙二酸二乙酯为原料，经烷基化反应得2-取代丙二酸二乙酯，它再与对氯苯胺或3，4-二氟苯胺缩合，用多聚磷酸环合，最后与卤代烃、取代苯甲酰氯反应得到目标化合物；并对目标化合物进行了初步的体外HIV-1逆转录酶抑制活性筛选。结果与结论 合成了24个新化合物，其结构经IR、1H-NMR、MS谱及元素分析确证。初步的药理试验表明，24个目标化合物中有6个化合物具有一定的HIV-1逆转录酶抑制活性。 |
| 关 键 词： | 3 4-取代喹啉酮；HIV-1逆转录酶抑制剂；合成；抑制活性； |
| 收稿时间： | 2008-09-09 |
| 修稿时间： | 2008-11-04 |
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