| 4（R）—（6—氨基—9H—嘌呤—9—基）—2（R）—（羟甲基）四氢呋喃—3（R）—醇的合成 |
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| 引用本文： | 赵桂森 NairV. 4（R）—（6—氨基—9H—嘌呤—9—基）—2（R）—（羟甲基）四氢呋喃—3（R）—醇的合成[J]. 中国药学, 2000, 9(3): 137-141 |
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| 作者姓名： | 赵桂森 NairV |
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| 作者单位： | [1]山东医科大学药物化学教研室，济南250012 [2]DepartmentofChemistrty,TheUniversityofIowa,U.S.A. |
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| 摘 要： | 为寻找抗HIV化合物，我们以D－核糖为原料，经甲基化、硅烷基化、还原裂解反应制得重要中间体1－脱氧核糖（5），再通过形成环状亚砜化合物，与NaN3发生反应后，经过还原、缩合、环合、氨化、脱保护基反应制得异脱氧腺嘌呤核苷（1），各步反应收率均超过70％。其抗HIV活性测定尚在进行中。
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| 关 键 词： | 核苷 异脱氧腺嘌呤核苷 抗病毒化合物 合成 |
Synthesisof4(R)-(6-Amino-9H-Purine-9-yl)-2(R)-(Hydroxymethyl) tetrahydrofuran-3(R)-ol |
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| Zhao Guisen. Synthesisof4(R)-(6-Amino-9H-Purine-9-yl)-2(R)-(Hydroxymethyl) tetrahydrofuran-3(R)-ol[J]. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2000, 9(3): 137-141 |
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| Authors: | Zhao Guisen |
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| Affiliation: | Zhao Guisen 1 1. Department of Medicinal Chemistry,Shandong Medical University,Jinan 250012, Vasu Nair 2 2. Department of Chemistry,the University of Iowa,U.S.A. |
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| Abstract: | 1-Deoxyribose (5), prepared from D-ribose via methylation, silylation and reductive cleavage, was converted into cyclic sulfite(7). Reaction of 7 with NaN3 resulted in azide (8), which was converted to the isomeric deoxy adenosine, 4(R)-(6-amino-9H-purin-9-yl)-2(R)-(hydroxymethyl) tetrahy-drofuran- 3(R)-ol (1) by a sequence of five high-yield reactions. Antiviral studies are in progress. |
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| Keywords: | Nucleoside Isodeoxyadenosine Antiviral agent Synthesis |
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