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甲巯咪唑大鼠经皮给药的药代动力学
引用本文:柳晓泉, 耿芳, 王松磊, 周曙, 王广基. 甲巯咪唑大鼠经皮给药的药代动力学[J]. 中国药科大学学报, 2005, 36(4): 342-345.
作者姓名:柳晓泉  耿芳  王松磊  周曙  王广基
作者单位:中国药科大学药物代谢研究中心,南京,210009
基金项目:国家高技术研究发展计划(863计划),江苏省重点实验室基金
摘    要:目的:研究甲巯咪唑在大鼠体内经皮吸收的药代动力学,并与口服吸收动力学进行比较。方法:采用HPLC法测定大鼠口服(2 mg/kg)或经皮(1,2,4 mg/kg)给药后血清和甲状腺组织中的甲巯咪唑浓度。色谱柱为Lichrospher C18柱,流动相为甲醇-水(10∶90),流速1.0 min,柱温30℃,检测波长UV 254 nm。结果:口服或经皮(2 mg/kg)给药后,甲巯咪唑的tmax分别为1.5 h和2.5 h,cmax分别为1 716.6和817.2 ng/mL,AUC分别为4 606.2和3 739.6 ng.h/mL,t1/2分别为2.64 h和2.70 h,甲状腺组织中的药物浓度分别于给药后2 h和1 h达到峰值,其峰浓度分别为307.7和320.9 ng/50 mg。经皮给予高、中和低3个剂量甲巯咪唑后,其AUC与剂量呈现线性相关性。结论:甲巯咪唑口服给药的血药浓度明显高于经皮给药的血药浓度,但甲状腺组织中的药物浓度无显著性差异,提示经皮给药的全身不良反应小于口服给药。

关 键 词:甲巯咪唑  药物动力学  经皮  高效液相色谱法
文章编号:1000-5048(2005)04-0342-04
修稿时间:2005-01-04

Pharmacokinetics of Thiamazole Following Transdermal Administration in Rats
LIU Xiao-quan,GENG Fang,WANG Song-Lei,ZHOU Shu,WANG Guang-Ji. Pharmacokinetics of Thiamazole Following Transdermal Administration in Rats[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2005, 36(4): 342-345
Authors:LIU Xiao-quan  GENG Fang  WANG Song-Lei  ZHOU Shu  WANG Guang-Ji
Abstract:
Keywords:Thiamazole  Pharmacokinetics  Transdermal  HPLC
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