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| 大鼠肝微粒体法测定3种中药对CYP3A4 亚型的作用 | |
| 引用本文： | 刘艳,王海霞,黄丽军,张一飞,徐静,田玮. 大鼠肝微粒体法测定3种中药对CYP3A4 亚型的作用[J]. 医药导报, 2011, 30(3): 285-289. DOI: 10.3870/yydb.2011.03.005 |
| 作者姓名： | 刘艳 王海霞 黄丽军 张一飞 徐静 田玮 |
| 作者单位： | 1. 哈尔滨医科大学附属第二医院临床药学药物研究所/黑龙江省高校重点实验室,150086 2. 哈尔滨医科大学实验动物中心,150086 3. 哈尔滨医科大学附属第二医院药学部,150086 4. 辽宁济康医药有限公司,沈阳,110015 |
| 基金项目： | 黑龙江省教育厅基金资助项目 |
| 摘 要： | ［摘要］目的建立肝微粒体测定法，观察中药制剂对CYP3A4 亚型的作用。方法取大鼠肝脏，制备肝微粒体，分别优化肝微粒体体外温孵系统的反应时间、蛋白浓度及探针药物咪达唑仑的浓度；高效液相色谱 质谱联用（HPLC MS MS）法测定大鼠肝微粒体中咪达唑仑的浓度，计算咪达唑仑的活性；在肝微粒体体外温孵系统中分别加入不同浓度的血脂康胶囊、通心络胶囊、枣仁安神胶囊内容物及对照药物酮康唑，测定其半数抑制浓度（IC50）及抑制常数（Ki）。结果肝微粒体体外温孵系统的反应条件为0.4 g&;#8226;L 1大鼠肝微粒体，4 μmol&;#8226;L 1咪达唑仑溶液，37 ℃温育5 min。酮康唑、血脂康胶囊、通心络胶囊的IC50分别为（3.4±0.2），（25.1±0.3），（56.2±0.3） mg&;#8226;L 1,枣仁安神胶囊的IC50﹥150 mg&;#8226;L 1；酮康唑、血脂康胶囊、通心络胶囊的Ki分别为（1.7±0.1），（25.0±0.2），（50.0±0.3） mg&;#8226;L 1。结论建立了中药制剂对CYP3A4亚型作用的大鼠肝微粒体研究模型。血脂康胶囊和通心络胶囊对大鼠CYP3A4亚型有较弱的抑制作用。 |
| 关 键 词： | 中药制剂；CYP3A4；肝微粒体；大鼠 |
Effects of Traditional Chinese Medicine Preparations on Rat CYP3A4 of Liver Microsomes in Vitro |
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| LIU Yan,WANG Hai-xia,HUANG Li-jun,ZHANG Yi-fei,XU Jing,TIAN Wei. Effects of Traditional Chinese Medicine Preparations on Rat CYP3A4 of Liver Microsomes in Vitro[J]. Herald of Medicine, 2011, 30(3): 285-289. DOI: 10.3870/yydb.2011.03.005 | |
| Authors: | LIU Yan WANG Hai-xia HUANG Li-jun ZHANG Yi-fei XU Jing TIAN Wei |
| Affiliation: | LIU Yan1,WANG Hai-xia2,HUANG Li-jun1,ZHANG Yi-fei3,XU Jing3,TIAN Wei4(1.Institute of Clinical Pharmacy and Drug,the Second Affiliated Hospital of Harbin Medical University,Heilongjiang Province University Key Lab,Harbin 150086,China,2.Center of Experiment Animal,Harbin Medical University,3.Department of Pharmacy,4.Liaoning Jikang Medicines Co.Ltd,Shenyang 110015,China) |
| Abstract: | Objective To investigate the influence of traditional Chinese medicine preparations on rat liver CYP3A4 activity in vitro. Methods The rat liver microsomes were prepared from rat livers.The reaction time,protein content and midazolam concentration in the microsomal incubation was optimalized respectively;the metabolism of midazolam and activity were measured by HPLC-MS-MS;IC50 and Ki of ketoconazole,xuezhikang,tongxinluo and zaoren ansheng capsule in microsomal incubated system were determined after incubat... |
| Keywords: | CYP3A4 |
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