从阿立哌唑的药理学特性看其疗效和副作用

大多数的抗精神病药物为多巴胺-2（D2）受体拮抗剂,阿立哌唑是一种具有多巴胺部分激动剂（DPA）这一独特药理学特性的抗精神病药。DPA能阻断内源性多巴胺与D2受体的结合。PET研究发现阿立哌唑在临床剂量（15mg）下能够高效率地（可达90%以上）阻断脑内D2受体,并排除内源性多巴胺对受体的影响;另一方面,阿立哌唑的激动作用也能维持一定的多巴胺信号转导。从结合率的角度来看,这种激动效果约为上述结合率的20%,拮抗效果约为结合率的70%,即使增加用量拮抗效果也不会超过结合率的80%。从治疗精神分裂症效果和副作用的角度出发,拮抗剂与脑内D2受体有60%～80%的结合率时较为合适。因此阿立哌唑在临床剂量下能够稳定地起到“适度地阻断D2受体的效果”。