单剂量口服盐酸卡利哌嗪在健康成年人中的药代动力学研究

目的 评价在中国健康成年受试者中，单剂量口服盐酸卡利哌嗪1 mg的药代动力学特征和安全性。方法 采用开放、单组试验设计，入选14例健康受试者，单次口服盐酸卡利哌嗪1 mg。用经验证的液相色谱串联质谱分析方法测定卡利哌嗪及其代谢物去甲基卡利哌嗪（DCAR）和去二甲基卡利哌嗪（DDCAR）的血药浓度，以非房室模型分析关键药代动力学参数；将所有报告的不良事件（AE）、严重不良事件（SAE）进行详细描述。结果 卡利哌嗪、DCAR和DDCAR的血浆药代动力学参数：C_max分别为（1.01±0.40）,（0.12±0.05）,（0.08±0.03）g·mL^-1,T_max分别为（2.57±0.65）,（17.29±9.53）,（348.00±191.71）h, AUC_0-last分别为（32.40±12.10）,（10.78±9.53）,（42.20±18.80）ng·h·mL^-1。卡利哌嗪和DCAR的半衰期(t_1/2)分别为（133.90±72.90）,（79.70±...