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| 共价药物靶蛋白活性结合位点研究综述 | |
| 引用本文： | 刘振,李福星,万升标.共价药物靶蛋白活性结合位点研究综述[J].中国海洋药物,2016,35(1):82-93. |
| 作者姓名： | 刘振 李福星 万升标 |
| 作者单位： | 中国海洋大学医药学院,中国海洋大学医药学院,中国海洋大学医药学院 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（面上项目，重点项目，重大项目） |
| 摘 要： | 共价药物以其对靶蛋白的高抑制率而在临床中广泛使用，并逐渐引起药学家的重视。本文总结四种不同类型的共价结合位点，被“酸性氨基酸-碱性氨基酸-丝氨酸/苏氨酸”三元体结构活化的丝氨酸/苏氨酸残基是共价药物的潜在共 价结合位点，活性口袋附近半胱氨酸巯基同样是潜在的亲核基团，这两类氨基酸残基都能共价结合药物中的亲电基团。因此这些活性结合位点的发现是研发共价键药物的关键，尤其适合于具有新骨架和新结构的海洋天然产物的药物研发。 |
| 关 键 词： | 共价药物 药物设计 靶蛋白 共价结合位点 氨基酸残基 |
| 收稿时间： | 2015/1/30 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2015/3/30 0:00:00 |
Review of active binding sites of covalent drugs |
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| Abstract: | |
| Keywords: | covalent drug drugdesign target protein covalent binding site amino acid residue |
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