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几种抑制HIV-1复制酶的植物成分
引用本文:彭宗根,许利嘉,叶文才,肖培根,陈鸿珊.几种抑制HIV-1复制酶的植物成分[J].药学学报,2010,45(2):235-240.
作者姓名:彭宗根  许利嘉  叶文才  肖培根  陈鸿珊
作者单位:中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所;中国医学科学院、北京协和医学院药用植物研究所;暨南大学药学院;
基金项目:国家科技重大专项“中医药对HAART后免疫重建功能的影响研究”(2008ZX10005-004)
摘    要:植物活性成分结构多样性和其作用多靶点的特点, 已使其成为寻找抗HIV-1药物的重要来源之一。为从植物中获得结构新颖的抗HIV-1活性先导化合物, 本文应用HIV-1蛋白酶(PR)、逆转录酶(RT)和整合酶(IN)筛选模型, 对45个来源于毛茛科、芸香科和五味子科等植物的结构清楚的化合物进行了体外活性测定。12个三萜类化合物中8个具有抑制HIV-1 PR活性, 其中2个还具有抑制IN活性; 15个木脂素类化合物中2个具有抑制HIV-1 RT活性。6个生物碱类、7个黄酮类及5个其他结构类型的化合物都无明显抑制3种复制酶的作用。植物来源的三萜类化合物抑制PR或IN的活性较好, 值得深入研究。

关 键 词:植物成分  HIV-1  复制酶  活性筛选

Effective components against HIV-1 replicative enzymes isolated from plants
PENG Zong-gen ,XU Li-jia ,YE Wen-cai ,XIAO Pei-gen ,CHEN Hong-shan.Effective components against HIV-1 replicative enzymes isolated from plants[J].Acta Pharmaceutica Sinica,2010,45(2):235-240.
Authors:PENG Zong-gen  XU Li-jia  YE Wen-cai  XIAO Pei-gen  CHEN Hong-shan
Institution:PENG Zong-gen 1,XU Li-jia 2,YE Wen-cai 3,XIAO Pei-gen 2,CHEN Hong-shan 1 (1.Institute of Medicinal , Biotechnology,Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College,Beijing 100050,China,2.Institute of Medicinal Plant Development,Beijing 100193,3.Pharmacy School,Jinan University,Guangzhou 510632,China)
Abstract:
Keywords:plant component  HIV-1  replicative enzyme  activity screening  
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