三尖杉酯碱的代谢

本文报告~3H-三尖杉酯碱在正常及肿瘤鼠体内的吸收、分布和排泄。静脉注射~3H-三尖杉酯碱后,大鼠血中放射性迅速降低,快、慢两相的生物半衰期分别为3.5分钟和50分钟。给大鼠静脉注射~3H-三尖杉酯硷,注射后15分钟时,药物在各组织中的分布以肾脏为最高,肝、骨髓、肺、心脏、胃肠、脾、肌肉次之,睾丸、血及脑较低。两小时后各组织中的药物浓度均迅速下降,但骨髓的下降较慢,在所有组织中药物浓度居于首位。24小时后则在所测组织中药物浓度均降到相当低的水平。~3H-三尖杉酯碱在肿瘤小鼠体内的分布情况与正常大鼠的分布趋势大致相仿。~3H-三尖杉酯碱在静脉注射后24小时自大鼠体内排出的总放射性,在尿相当于注射剂量的30.2％,在粪相当于16.6％,其中原型药共占14.5％。此外胆汁也是一条重要排泄途径。静脉注射后24小时可自胆汁排出剂量的24.5％,其中原型药占17.1％。该硷口服给药可迅速吸收入血,但吸收不完全。