肽类药物的口服递送研究进展

肽类药物因其高特异性、高效性及低毒性的特点,对多种疾病的治疗具有显著优势。目前已有80余种肽类药物进入市场, 2019年全球销售额超500亿美元。然而,肽类药物通常分子质量较大、亲水性较强,消化道稳定性差,加之诸多生理屏障,导致其口服生物利用度极低,大多只能通过注射给药。但相较于患者依从性强的口服制剂,注射剂使用不便,注射后易出现不良反应,故而近年大量研究集中于提高肽类药物的口服生物利用度,部分递送技术如Eligen^TM、Axcess^TM等已成功应用于治疗性肽的口服制剂,并推动相关口服制剂实现上市及临床使用。本综述围绕肽类药物的口服递送,总结归纳近年来最新研究进展以及相关专利技术应用,促进口服肽类制剂的研发和临床转化。