| 体外系统性评价79种中药注射剂对9种人细胞色素P450酶的抑制作用 |
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| 引用本文： | 姜波,石美智,陈君君,杨姣,张科之,郭澄,韩永龙.体外系统性评价79种中药注射剂对9种人细胞色素P450酶的抑制作用[J].药学学报,2021(1):274-282. |
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| 作者姓名： | 姜波 石美智 陈君君 杨姣 张科之 郭澄 韩永龙 |
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| 作者单位： | 上海交通大学附属第六人民医院药剂科;科志康医药科技有限公司 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金面上项目(81773949);上海市浦东新区科技发展基金民生科研专项资金医疗卫生项目(PKJ2017-Y07、PKJ2019-Y04);上海市浦东新区卫生和计划生育委员会科研项目(PW2017E-2);上海市卫生和计划生育委员会科研项目(20174Y0023);上海健康医学院师资人才百人库项目(B3-0200-20-311008-02). |
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| 摘 要： | 中药注射剂在临床经常与化学药物联用治疗多种复杂疾病,但其中药-药物的相互作用还没有得到充分的研究,有时甚至被临床忽视。本文研究国家食品药品监督管理局批准的79种中药注射剂,评价它们对人体药物代谢酶-细胞色素P450(CYP450)的潜在抑制作用。使用9种人CYP450s(包括CYP1A、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A)、特异性底物和中药注射剂共同孵育,使用灵敏度、准确度高的液相串联质谱(LC-MS/MS)对探针形成的代谢产物进行定量分析,评价79种中药注射剂对CYP450的体外抑制作用。在79种中药注射液中,当在中药注射液5%(v/v)和注射用粉针剂2倍日最大使用剂量换算浓度CMDD(mg·mL-1)筛选时有37种中药注射剂对CYP1A、24种中药注射剂对CYP2A6、41种中药注射剂对CYP2B6、36种中药注射剂对CYP2C9、41种中药注射剂对CYP2C19、41种中药注射剂对CYP2D6、25种中药注射剂对CYP2E1和42种中药注射剂对CYP3A表现出50%的抑制率或更强的抑制作用。在预孵育或与人肝微粒体共孵育30 min后,观察到2种中药注射剂对CYP1A、5种中药注射剂对CYP2A6、5种中药注射剂对CYP2B6、6种中药注射剂对CYP2C8、1种中药注射剂对CYP2D6、6种中药注射剂对CYP3A呈现时间依赖性抑制(TDI)作用。结果表明,中药注射剂存在基于CYP450的中药-药物相互作用及时间依赖性的中药-药物相互作用,需要临床医生用药提高警惕。
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| 关 键 词： | 中药注射剂 细胞色素P450 抑制作用 中药-药物相互作用 |
In vitro inhibition by 79 herb injectables of nine human cytochrome P450 isoenzymes:a systematic evaluation of herb-drug interactions |
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| JIANG Bo,SHI Mei-zhi,CHEN Jun-jun,YANG Jiao,ZHANG Ke-zhi,GUO Cheng,HAN Yong-long.In vitro inhibition by 79 herb injectables of nine human cytochrome P450 isoenzymes:a systematic evaluation of herb-drug interactions[J].Acta Pharmaceutica Sinica,2021(1):274-282. |
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| Authors: | JIANG Bo SHI Mei-zhi CHEN Jun-jun YANG Jiao ZHANG Ke-zhi GUO Cheng HAN Yong-long |
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| Institution: | (Department of Pharmacy,Shanghai Jiaotong University Affiliated Sixth People's Hospital,Shanghai 200233,China;KG Pharma Limited,Foshan 528000,China) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | herb extract injectables cytochrome P450 inhibition herb-drug interaction |
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