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新型奥沙利铂类似物的合成、表征与细胞毒性
引用本文:余尧,刘伟平,崔宁,楼丽广,朱华结.新型奥沙利铂类似物的合成、表征与细胞毒性[J].药学学报,2006,41(12):1201-1203.
作者姓名:余尧  刘伟平  崔宁  楼丽广  朱华结
作者单位:1. 昆明贵金属研究所,铂类药物实验室,云南,昆明,650221
2. 中国科学院,上海药物研究所,上海,201203
3. 中国科学院,昆明植物研究所,云南,昆明,650204
摘    要:目的合成并表征了一个新的奥沙利铂类似物,顺式-叶酸根·(1R,2R-环己二胺)合铂(II)([Pt(DACH)FA]),以期获得抗癌活性优于奥沙利铂的新铂配合物。方法采用MTT法,评价了[Pt(DACH)FA]对A549,BGC-823,HCT-116和COLO320人癌细胞株的体外抗癌活性。结果[Pt(DACH)FA]在HCT-116和COLO320细胞株中有活性,IC50值分别为50.1 μmol·L-1和 25.0 μmol·L-1,而在A549和BGC-823细胞株中则活性很低。结论虽然[Pt(DACH)FA]在HCT-116和COLO320细胞株中有一定的抗癌活性,但是在所评价的细胞株中活性均小于阳性对照药奥沙利铂,说明用叶酸根作为解离基团降低了该铂配合物的细胞毒性。

关 键 词:奥沙利铂类似物  表征  细胞毒性
文章编号:0513-4870(2006)12-1201-03
收稿时间:07 4 2006 12:00AM
修稿时间:2006-07-04

Synthesis, characterization and cytotoxic activity of a new oxaliplatin analog
YU Yao,LIU Wei-ping,CUI Ning,LOU Li-guang,ZHU Hua-jie.Synthesis, characterization and cytotoxic activity of a new oxaliplatin analog[J].Acta Pharmaceutica Sinica,2006,41(12):1201-1203.
Authors:YU Yao  LIU Wei-ping  CUI Ning  LOU Li-guang  ZHU Hua-jie
Institution:Platinum-based Drug Laboratory, Institute of Precious Metals, Kunming 650221, China.
Abstract:
Keywords:oxaliplatin analog  characterization  cytotoxic activity
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