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利奈唑胺降解杂质的合成研究
引用本文:张志国,金华,黄雷,王佳静,李建其.利奈唑胺降解杂质的合成研究[J].中国药物化学杂志,2015(2):125-128.
作者姓名:张志国  金华  黄雷  王佳静  李建其
作者单位:中国医药工业研究总院上海医药工业研究院;上海药物合成工艺过程工程技术研究中心
基金项目:上海市青年科技启明星计划项目(12QB1404800)
摘    要:目的为了加强对利奈唑胺注射液的质量控制,合成了口恶唑烷酮类抗生素利奈唑胺的两个特定杂质。方法以利奈唑胺为起始原料,经水解制备得到降解杂质(2S)-1-氨基-3-{3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]氨基}-2-丙醇,再经Boc保护、乙酰化、脱Boc制得降解杂质N-(2S)-3-氨基-2-羟基丙基]-N-3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-乙酰胺。结果与结论合成的两种降解杂质的结构经1H-NMR、MS确证,可以作为利奈唑胺注射液质量控制的杂质对照品。

关 键 词:利奈唑胺  降解杂质  合成

Synthesis of degradation impurities of linezolid
ZHANG Zhi-guo;JIN Hua;HUANG Lei;WANG Jia-jing;LI Jian-qi.Synthesis of degradation impurities of linezolid[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2015(2):125-128.
Authors:ZHANG Zhi-guo;JIN Hua;HUANG Lei;WANG Jia-jing;LI Jian-qi
Institution:ZHANG Zhi-guo;JIN Hua;HUANG Lei;WANG Jia-jing;LI Jian-qi;Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry,China State Institute of Pharmaceutical Industry;Shanghai Engineering Research Center of Pharmaceutical Process;
Abstract:
Keywords:
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