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| 海洋真菌烟曲霉H1-04发酵液中的硫代二酮哌嗪类产物及其抗肿瘤活性 | |
| 引用本文： | 韩小贤,许晓妍,崔承彬,顾谦群.海洋真菌烟曲霉H1-04发酵液中的硫代二酮哌嗪类产物及其抗肿瘤活性[J].中国药物化学杂志,2007,17(3):155-159,165. |
| 作者姓名： | 韩小贤 许晓妍 崔承彬 顾谦群 |
| 作者单位： | 1. 军事医学科学院,毒物药物研究所,北京,100850;中国海洋大学,教育部海洋药物重点实验室,山东,青岛,266003 2. 中国海洋大学,教育部海洋药物重点实验室,山东,青岛,266003 3. 军事医学科学院,毒物药物研究所,北京,100850 |
| 基金项目： | 国家重点基础研究发展计划(973计划);国家高技术研究发展计划(863计划);国家自然科学基金;山东省自然科学基金;山东省科技攻关计划;山东省青岛市自然科学基金;教育部长江学者奖励计划 |
| 摘 要： | 目的 研究海洋来源真菌烟曲霉H1-04(Aspergillus fumigatus H1-04)发酵液中的抗肿瘤活性产物.方法 采用液液萃取、硅胶柱色谱、制备HPLC等技术,从烟曲霉H1-04的发酵产物中分离纯化活性产物.活性产物的结构经IR、MS、1H-NMR确证.采用SRB法和MTT法测试评价抗肿瘤活性.结果与结论 从烟曲霉H1-04发酵物中分离鉴定了4个硫代二酮哌嗪类化合物,分别是胶霉毒素(gliotoxin,1)、bisdethiobis(methylthio)gliotoxin(2)、bis-N-norgliovictin(3)、didehydrobisdethiobis(methylthio)gliotoxin(4).化合物1在浓度为0.1μmol·L-1时几乎能完全抑制小鼠白血病P388细胞和人肺癌A549细胞的增殖,抑制率分别为100%和99.1%;对小鼠乳腺癌tsFT210细胞也呈现很强的细胞凋亡诱导、细胞周期抑制、坏死性细胞毒等活性.化合物2～4对tsFT210细胞显示出不同程度的抗肿瘤活性.化合物2～4为首次从烟曲霉发酵物中分离得到,并首次报道2～4的抗肿瘤活性. |
| 关 键 词： | 海洋真菌 烟曲霉H1-04 代谢产物 二酮哌嗪 结构鉴定 抗肿瘤活性 |
| 文章编号： | 1005-0108（2007）03-0155-05 |
| 收稿时间： | 2006-12-31 |
| 修稿时间： | 2006-12-31 |
Diketopiperazines produced by marine-derived Aspergillus fumigatus H1-04 and their antitumor activities |
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| HAN Xiao-xian,XU Xiao-yan,CUI Cheng-bin,GU Qian-qun.Diketopiperazines produced by marine-derived Aspergillus fumigatus H1-04 and their antitumor activities[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2007,17(3):155-159,165. | |
| Authors: | HAN Xiao-xian XU Xiao-yan CUI Cheng-bin GU Qian-qun |
| Abstract: | |
| Keywords: | marine-derived fungus Aspergillus fumigatus H1-04 secondary metabolite diketopiperazine structural identification antitumor activity |
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