选择性碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的研究进展 |
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引用本文: | 张作鹏,闫海宁,张淼,程卯生,刘洋.选择性碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的研究进展[J].中国药物化学杂志,2019(2):135-146. |
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作者姓名: | 张作鹏 闫海宁 张淼 程卯生 刘洋 |
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作者单位: | 1.沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室 |
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基金项目: | 国家自然科学基金项目(81473087);辽宁省自然科学基金重点项目(20170540849);辽宁省高等学校创新人才支持计划项目(LR2017043) |
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摘 要: | 碳酸酐酶(carbonic anhydrases,CAs)是一类广泛分布于生物体内的金属酶,催化生物体内二氧化碳和碳酸氢根离子的相互转化。CAK在正常组织中几乎不表达而在许多实体瘤中过度表达,促进肿瘤细胞的存活及转移性扩散,因此被确定为肿瘤相关蛋白。自1992年CAK的结构被确定以来,CAK抑制剂发展为药物化学领域的研究热点之一,四大类经典的碳酸酐酶抑制剂(CAIs)以及一些新型选择性CAIs不断被发现,部分化合物进人了临床研究阶段。本文对近5年CAK选择性抑制剂的研究进展进行综述。
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关 键 词: | 碳酸酐酶IX 肿瘤相关蛋白 选择性碳酸酐酶抑制剂 |
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