| 4-甲氧基-1,3-苯二磺酸酯类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性 |
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| 作者单位： | ;1.天津理工大学化学化工学院 |
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| 摘 要： | 目的为寻找新的更高活性的抗血小板聚集药物,设计制得10个具有4-甲氧基-1,3-苯二磺酸酯结构的目标化合物(系列2);并对其进行体外活性筛选,评价其抗血小板聚集活性并推测其构效关系。方法按照前期工作获得的吡考他胺衍生物构效关系原则,进行了目标物设计合成,其结构均经~1H-NMR、IR和MS谱确证。采用Born比浊法对目标化合物进行了体外抗血小板聚集活性初筛。结果与结论合成的目标化合物均未见文献报道,其中PS27的活性最高,超过两个阳性对照药物吡考他胺和阿司匹林;PS22、PS23、PS24和PS26等4个化合物的活性优于或与对照药物相当。与磺酰胺类化合物相比,磺酸酯类中具有活性的化合物比例更高,在抗血小板聚集方面具有研究价值。
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| 关 键 词： | 抗血小板聚集 合成 4-甲氧基-1 3-苯二磺酸酯 吡考他胺 |
Synthesis and in vitro antiplatelet aggregation activity of 4-methoxy-1,3-benzenedisulfonates |
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