药物乙酰化的多型机理及其临床意义

一些带有伯氨基或肼基的药物,在机体内可直接通过N-乙酰化途径进行代谢。乙酰化过程在乙酰辅酶A依赖的N-乙酰基转移酶催化下进行。六十年代以来,逐步发现药物在体内的乙酰化有两种类型。一类以异烟肼为代表,包括异烟肼、肼苯哒嗪、普鲁卡因酰胺、磺胺二甲嘧啶、氨苯砜和苯乙肼等,乙酰化速率在个体间差异较大,在人群中具有多型乙酰化机理(Poly-morphic acetylation)。另一类如氨基水杨酸、对氨基苯甲酸和某些磺胺药,乙酰化速率在个体之间差异不大,没有多型乙酰化机理。