| N-取代苯基-2-(4-取代苯基)环丙烷-1-甲酸乙酯-1-酰胺的设计、合成及抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 陈焕,耿冬平,李科.N-取代苯基-2-(4-取代苯基)环丙烷-1-甲酸乙酯-1-酰胺的设计、合成及抗肿瘤活性[J].药学实践杂志,2012,30(6):422-426,461. |
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| 作者姓名： | 陈焕 耿冬平 李科 |
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| 作者单位： | 第二军医大学药学院药物化学教研室,上海,200433 |
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| 摘 要： | 目的设计、合成N-取代苯基-2-(4-取代苯基)环丙烷-1-甲酸乙酯-1-酰胺类化合物,并进行抗肿瘤活性研究。方法采用微波反应,经缩合、环化、水解以及酰胺化等反应合成目标化合物。所合成化合物经1H NMR谱图和质谱进行确证,并对其进行体外抗肿瘤活性筛选。结果设计、合成了20个环丙烷酰胺类化合物。体外药理活性实验显示,所合成的目标化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中5b对A549细胞的IC50值为6.8μM,具有进一步研究的价值。结论对氯苯基取代化合物比对三氟甲基苯基取代化合物有更好的抗肿瘤活性;酰胺芳香环吸电子基团化合物活性优于供电子基团化合物。
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| 关 键 词： | 环丙烷酰胺 抗肿瘤活性 构效关系 |
| 收稿时间： | 2012/4/16 0:00:00 |
| 修稿时间： | 6/8/2012 12:00:00 AM |
Design, synthesis and anti-tumor activity of N-Phenyl-2-(4-phenyl)-cyclo-propane-1-carboxylic acid-1-amide |
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| CHEN Huan,GENG Dong-ping and LI Ke.Design, synthesis and anti-tumor activity of N-Phenyl-2-(4-phenyl)-cyclo-propane-1-carboxylic acid-1-amide[J].The Journal of Pharmaceutical Practice,2012,30(6):422-426,461. |
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| Authors: | CHEN Huan GENG Dong-ping and LI Ke |
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| Institution: | Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China;Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China;Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | cyclopropyl-amide anti-tumor activity structure-activity relationships |
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