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二氢卟吩p6-13,15-环酰亚胺类光敏剂的设计合成
引用本文:刘明辉,刘俊宏,韩贵焱,张星杰,盛春泉,姚建忠.二氢卟吩p6-13,15-环酰亚胺类光敏剂的设计合成[J].药学实践杂志,2017,35(1):26-30,35.
作者姓名:刘明辉  刘俊宏  韩贵焱  张星杰  盛春泉  姚建忠
作者单位:福建中医药大学药学院, 福建 福州 350122,第二军医大学药学院, 上海 200433,第二军医大学药学院, 上海 200433,第二军医大学药学院, 上海 200433,第二军医大学药学院, 上海 200433,福建中医药大学药学院, 福建 福州 350122;第二军医大学药学院, 上海 200433
基金项目:国家自然科学基金(81172950),上海市科委重点科技攻关项目(11431920400、11431920401)
摘    要:目的 设计合成比紫红素-18(2)化学性质更稳定的二氢卟吩p6-13,15-环酰亚胺类光敏剂(1)。方法 以蚕沙叶绿素a粗提物(糊状叶绿素)酸水解产物脱镁叶绿酸a(3)的五元β-酮基羧酸酯环经碱性条件下空气氧化降解制得的紫红素-18(2)为原料,用各种胺包括羧基保护的氨基酸与其酸酐环发生缩合反应制得目标化合物。结果 以32.6%~65.2%的收率成功合成了目标化合物1a~1j,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)、氢谱(1H NMR)、紫外谱(UV)和元素分析确证。结论 紫红素-18(2)和胺反应可以制得目标化合物1。该合成路线具有原料廉价易得、反应条件温和、操作简便等优点。

关 键 词:光动力治疗  光敏剂  二氢卟吩p6  环酰亚胺  抗肿瘤
收稿时间:2016/11/16 0:00:00
修稿时间:2016/12/12 0:00:00

Design and synthesis of photosensitizer,13,15-cycloimides chlorin p6
LIU Minghui,LIU Junhong,HAN Guiyan,ZHANG Xingjie,SHENG Chunquan and YAO Jianzhong.Design and synthesis of photosensitizer,13,15-cycloimides chlorin p6[J].The Journal of Pharmaceutical Practice,2017,35(1):26-30,35.
Authors:LIU Minghui  LIU Junhong  HAN Guiyan  ZHANG Xingjie  SHENG Chunquan and YAO Jianzhong
Institution:School of Pharmacy, Fujian University of Traditional Chinese Medicine, Fuzhou 350122, China,School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China,School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China,School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China,School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China and School of Pharmacy, Fujian University of Traditional Chinese Medicine, Fuzhou 350122, China;School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China
Abstract:
Keywords:photodynamic therapy  photosensitizer  chlorine p6  cycloimide  antitumor
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