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氨曲南的合成
引用本文:邓启华,张宏,黄文才.氨曲南的合成[J].中国医药工业杂志,2009,40(10).
作者姓名:邓启华  张宏  黄文才
作者单位:邓启华,张宏(四川大学化工学院,四川成都,610065;四川化工职业技术学院,四川泸州,646005);黄文才(四川大学化工学院,四川成都,610065) 
摘    要:trans-3(S)-氨基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸和头孢他啶侧链活性酯经酰胺化、脱叔丁酯基得到a-型氨曲南.溶十无水乙醇后经脱色、过滤,加入少量β-型氨曲南的晶种,于5~10℃剧烈搅拌7 h后过滤,得到纯度99.5%的β-型氨曲南,溶剂乙醇残留量为0.3%.

关 键 词:氨曲南  抗生素  纯化  晶型转化  合成

Synthesis of Aztreonam
Abstract:trans-3(S)-Amino-4-methyl-2-oxoazetidine-1-sulfonic acid was amided with the activated thioester of ceftazidime side chain and deprotection to afford α-form aztreonam,which after dissolution in ethanol,decolorization and fi ltration,seeded with β-form aztreonam and stirred for 7h at 5-10 ℃ to give β-form aztreonam with 99.5% purity and 0.3% residual ethanol.
Keywords:aztreonam  antibiotic  purification  crystalline form transformation  synthesis
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