复方苯磺酸氨氯地平/盐酸贝那普利片人体药动学研究

目的 研究健康受试者单剂量与多剂量口服复方苯磺酸氨氯地平/盐酸贝那普利片后的药动学。 方法 LC-MS/MS测定单剂量与多剂量给药后氨氯地平与贝那普利及贝那普利拉血药浓度并利用DAS软件计算药动学参数。结果 单剂量给药氨氯地平与贝那普利及贝那普利拉的主要药动学参数分别是：t_1/2为(47.3±10.6)，(1.3±0.4)和(4.5±0.6) h，C_max为(6.4±1.5)，(136.5±40.2)和(158.3±46.7)μg·L^-1，AUC_0-t为(267.7±88.4)，(144.3±46.7)和(891.4±265.4)μg·h·L^-1；多剂量给药氨氯地平与贝那普利的主要药动学参数分别是：t_1/2为(45.1±8.7)，(1.4±0.4)和(5.3±0.8)h，C_max为(8.2±1.8)，(142.4±47.5)和(165.2±40.8)μg·L^-1，AUC_0-t为(413.5±102.4)，(155.7±52.8)和(915.7±316.9)μg·h·L^-1，R为(1.6±0.6)、(1.0±0.1)和(1.2±0.1)。结论 复方苯磺酸氨氯地平/盐酸贝那普利片2组分及活性代谢产物在健康受试者体内的吸收速率和消除速度不随连续给药变化，但连续给药后苯磺酸氨氯地平在体内有轻微蓄积。