| 纳米脂质体制剂提高苦参碱去活化肝星状细胞作用研究 |
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| 引用本文： | 崔鲜伟,邓桂明,欧阳林旗,陈镇,何怡然,孙文静,王胜玫,刘涛.纳米脂质体制剂提高苦参碱去活化肝星状细胞作用研究[J].现代药物与临床,2021,44(1):63-69. |
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| 作者姓名： | 崔鲜伟 邓桂明 欧阳林旗 陈镇 何怡然 孙文静 王胜玫 刘涛 |
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| 作者单位： | 湖南中医药大学第一附属医院 科研部, 湖南 长沙 410007;湘潭市第一人民医院 药学部, 湖南 湘潭 411100 |
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| 基金项目： | 国家中医药管理局“中医药防治重大疑难疾病临床服务能力建设项目”（国中医药办规财发［2013］ 41号）；湖南省高层次卫生人才“225”工程人才项目（湘卫函〔2019〕 196号）；湖南中医药大学药学学科开放基金（2018YX05）；湖南中医药大学校级科研基金项目（2019XJJJ033） |
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| 摘 要： | 目的 研究通过制备纳米脂质体提高苦参碱（matrine，MT）去活化肝星状细胞的体外作用效果。方法 制备不同载药量（5%、10%、20%）的苦参碱纳米脂质体（Nano-MT）并进行表征；分析药物体外释放行为；给予LX-2细胞不同浓度的Nano-MT（350.00、175.00、87.50、43.75、21.80、10.90、5.40、2.70、1.40 mmol/L），MTT法检测细胞存活率，计算半数抑制浓度（IC50）；考察MT、Nano-MT（10 mmol/L）对人肝脏星状细胞LX-2的去活化效果，细胞组化染色检测平滑肌肌动蛋白（α-SMA）、转化生长因子-β（TGF-β）表达；实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法检测α-SMA、TGF-β、成纤维细胞生长因子（FGF）、成纤维细胞活化蛋白（FAP）mRNA表达。结果 Nano-MT透射电镜表征下呈圆形颗粒状；载药量10%制剂载药量较高，粒径分布均一，稳定性好，满足给药需求；制剂中药物释放符合Higuchi方程（R2=0.951 3），72 h左右药物释放量趋于饱和，累计释放量为92.3%。与对照组和MT组比较，Nano-MT组α-SMA、TGF-β阳性细胞数均显著下降（P<0.01、0.001），α-SMA、TGF-β、FGF、FAP mRNA水平显著降低（P<0.01、0.001）。结论 Nano-MT具有一定的缓释作用；可以通过抑制α-SMA表达去活化LX-2细胞抑制肝纤维化。
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| 关 键 词： | 苦参碱 纳米脂质体 缓释 肝星状细胞 去活化 平滑肌肌动蛋白 转化生长因子-β |
| 收稿时间： | 2020/4/10 0:00:00 |
Study on nanoliposomal agents in improving effect of matrine on liver fibrosis |
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| CUI Xianwei,DENG Guiming,OUYANG Linqi,CHEN Zhen,HE Yiran,SUN Wenjing,WANG Shengmei,LIU Tao.Study on nanoliposomal agents in improving effect of matrine on liver fibrosis[J].Drugs & Clinic,2021,44(1):63-69. |
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| Authors: | CUI Xianwei DENG Guiming OUYANG Linqi CHEN Zhen HE Yiran SUN Wenjing WANG Shengmei LIU Tao |
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| Institution: | Administrative Department, The First Hospital of Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410007, China;The First People''s Hospital of Xiangtan, Xiangtan, 411100, China |
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