| 新型二苯基丙酸衍生物的内皮素拮抗作用 |
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| 引用本文： | 吕超君,周植星,谭初兵,赵桂龙,张大同,徐为人. 新型二苯基丙酸衍生物的内皮素拮抗作用[J]. 中国新药杂志, 2012, 0(24): 2870-2874 |
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| 作者姓名： | 吕超君 周植星 谭初兵 赵桂龙 张大同 徐为人 |
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| 作者单位： | 天津中医药大学中药学院;天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室;山东轻工业学院化学工程学院 |
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| 基金项目： | 国家“重大新药创制”科技重大专项(2011ZX09401-009);天津市自然科学基金项目(12JCYBJC18800) |
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| 摘 要： | 目的:考察新型丙酸衍生物的内皮素拮抗作用。方法:采用FLIPR钙分析法检测化合物对内皮素-1(endothelin-1,ET-1)激活高表达内皮素受体的CHO细胞内钙升高的抑制作用;采用ET-1诱导的血管环收缩和大鼠血压升高模型进一步考察受试化合物的活性。结果:9个丙酸衍生物(包括TY6089和TY60841)能有效抑制ET-1所激发的细胞内钙升高,可有效抑制ET-1(1×10-8mol.L-1)所诱导的大鼠离体血管环收缩。15～60 mg.kg-1剂量范围的TY6089和TY60841可有效抑制ET-1诱导的大鼠平均动脉压(mean arterial pressure,MAP)升高,并呈剂量依赖性。结论:新型丙酸衍生物TY6089和TY60841有良好的内皮素拮抗作用,值得进一步深入研究。
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| 关 键 词： | 内皮素 二苯基丙酸衍生物 细胞内钙 动脉环 |
Endothelin-antagonizing effects of the novel derivatives of diphenylpropionic acid |
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| Lü Chao-jun,ZHOU Zhi-xing,TAN Chu-bing,ZHAO Gui-long,ZHANG Da-tong,XU Wei-ren. Endothelin-antagonizing effects of the novel derivatives of diphenylpropionic acid[J]. Chinese Journal of New Drugs, 2012, 0(24): 2870-2874 |
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| Authors: | Lü Chao-jun ZHOU Zhi-xing TAN Chu-bing ZHAO Gui-long ZHANG Da-tong XU Wei-ren |
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| Affiliation: | 1 School of Chinese Materia Medica,Tianjin University of Traditional Chinese Medicine,Tianjin 300193,China; 2 Tianjin Key Lab of Molecular Design and Drug Discovery,Tianjin Institute of Pharmaceutical Research,Tianjin 300193, China;3 School of Chemical Engineering,Shandong Polytechnic University,Jinan 250353,China) |
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