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马钱子碱及其脂质体对移植性肝癌Heps小鼠的抗肿瘤作用和毒性的比较
引用本文:邓旭坤,蔡宝昌,吕晓宇,殷武,王琳,孙靓.马钱子碱及其脂质体对移植性肝癌Heps小鼠的抗肿瘤作用和毒性的比较[J].中国新药杂志,2006,15(12):963-967.
作者姓名:邓旭坤  蔡宝昌  吕晓宇  殷武  王琳  孙靓
作者单位:1. 南京中医药大学药学院,南京,210029;中南民族大学生命科学学院民族药物研究所,武汉,430074
2. 南京中医药大学药学院,南京,210029
3. 中南民族大学生命科学学院民族药物研究所,武汉,430074
4. 南京大学生命科学学院,医药生物技术国家重点实验室,南京,210093
基金项目:国家自然科学基金;江苏省博士创新基金
摘    要:目的:比较马钱子碱(brucine,B)和马钱子碱脂质体(brucine liposome,BL)对移植性肝癌Heps小鼠的抗肿瘤作用和毒性。方法:ICR雄性小鼠接种肝癌Heps瘤株造成移植性肝癌Heps小鼠模型(简称Heps小鼠),测定B(1·61,3·23,6·46 mg·kg~(-1)·d~(-1),ip,8 d)和BL(以B计,1.61和3.23 mg·kg~(-1)·d~(-1),ip,8 d)对实体瘤小鼠的抑瘤率和腹水瘤小鼠的生命延长率;并比较各组实体瘤小鼠的体重、免疫器官(脾和胸腺)指数、血细胞指数(白细胞、红细胞、血小板和血红蛋白)和肝、肾功能指数(AST,ALT和BUN)。结果:低、中、高剂量的B(1.61,3.23,6.46 mg·kg~(-1)·d~(-1))对Heps实体瘤小鼠的抑瘤率分别为35.05%,43.70%,46.09%;同剂量的BL(1.61,3.23 mg·kg~(-1)·d~(-1))的抑瘤率分别为45.41%和58.19%。BL对Heps实体瘤小鼠的肿瘤抑制作用显著强于B,但B和BL对Heps腹水瘤小鼠生存时间均无延长作用。B和BL在1.61,3.23 mg·kg~(-1)·d~(-1)时对Heps实体瘤小鼠的造血、免疫系统以及肝、肾功能不仅无明显的毒性,相反还能提高其免疫器官的重量和指数,显著提高Heps小鼠的白细胞和血小板计数,并能显著降低Heps小鼠的AST,ALT和BUN的异常升高。结论:BL对移植性肝癌Heps小鼠的抗肿瘤活性明显强于B,并且对Heps小鼠造血、免疫系统以及肝肾的毒性低,通过深入研究BL可望成为一种新型的抗癌药物。

关 键 词:马钱子碱  移植性肿瘤  Heps小鼠  抗肿瘤活性  毒性
文章编号:1003-3734(2006)12-0963-05
收稿时间:2006-01-29
修稿时间:2006年1月29日

Anticancer effect and toxicity of brucine and brucine liposome in mice with transplant Heps tumors in vivo
DENG Xu-kun,CAI Bao-chang,L Xiao-yu,YIN Wu,WANG Lin,SUN Liang.Anticancer effect and toxicity of brucine and brucine liposome in mice with transplant Heps tumors in vivo[J].Chinese Journal of New Drugs,2006,15(12):963-967.
Authors:DENG Xu-kun  CAI Bao-chang  L Xiao-yu  YIN Wu  WANG Lin  SUN Liang
Institution:DENG Xu-kun,CAI Bao-chang,L(U) Xiao-yu,YIN Wu,WANG Lin,SUN Liang
Abstract:
Keywords:brucine  transplant tumor  Heps mice  anti-tumor activity  toxicity
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