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多肽GRGDS修饰的紫杉醇长循环靶向脂质体的体外评价
引用本文:赵慧,王坚成,罗春蕾,孙启时,张强.多肽GRGDS修饰的紫杉醇长循环靶向脂质体的体外评价[J].中国新药杂志,2008,17(23):2034-2038.
作者姓名:赵慧  王坚成  罗春蕾  孙启时  张强
作者单位:1. 北京大学药学院药剂学系,北京,100191;沈阳药科大学中药学院,沈阳,110016
2. 北京大学药学院药剂学系,北京,100191
3. 沈阳药科大学中药学院,沈阳,110016
4. 北京大学药学院药剂学系,北京,100191;北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室,北京,100191
基金项目:国家自然科学基金 , 国家重大基础研究计划973项目  
摘    要:目的:本研究以甘氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-丝氨酸(glycine-arginine-glycine-aspartic acid-serine,GRGDS)五肽修饰的脂质体作为抗癌药物.紫杉醇的载体,对其体外理化性质和细胞毒作用进行评览价.方法:采用化学偶联合成DSPE-PEG-GRGDS,以此作为导向性材料,采用薄膜分散法制备载紫杉醇的PEG修饰长循环脂质体(GRGDS-SSL-PTX),并对脂质体的包封率、粒径和体外释放率等性质进行了考察,同时采用人卵巢癌SKOV-3细胞和人乳腺癌MCF-7细胞进行了体外细胞生长抑制的评价.结果:与普通紫杉醇长循环脂质体(SSL-PTX)相比,本研究制备的紫杉醇主动靶向脂质体(GRGDS-SSL-PTX)的粒径、包封率、载药量、体外释放及稳定性等理化性质无显著差异,包封率约为95%,平均粒径为(115.5±2.2)和(117.5±1.3)nm.冰冻蚀刻透射电镜观察结果表明,脂质体外观基本圆整且均匀分散.体外释放结果表明,12 h内分别有67.9%和72.3%的PTX从SSL-PTX和GRGDS-SSL-PTX中释放.体外细胞毒实验结果表明,GRGDS-SSL-PTX对人卵巢癌SKOV-3细胞和人乳腺癌MCF-7细胞的生长抑制作用均有增强,分别为SSL-PTX的1.42倍和2.12倍.结论:GRGDS五肽修饰的紫杉醇靶向脂质体成功制备,将有利于体内肿瘤的靶向治疗效果.

关 键 词:整合素  脂质体  紫杉醇  靶向

In vitro evaluation of GRGDS peptide modified liposomes containing paclitaxel
ZHAO Hui,WANG Jian-cheng,LUO Chun-lei,SUN Qi-shi,ZHANG Qiang.In vitro evaluation of GRGDS peptide modified liposomes containing paclitaxel[J].Chinese Journal of New Drugs,2008,17(23):2034-2038.
Authors:ZHAO Hui  WANG Jian-cheng  LUO Chun-lei  SUN Qi-shi  ZHANG Qiang
Institution:ZHAO Hui1,2,WANG Jian-cheng1,LUO Chun-lei1,SUN Qi-shi2,ZHANG Qiang1,3(1 Department of Pharmaceutics,School of Pharmaceutical Sciences,Peking University,Beijing 100191,China,2 School of Traditional Chinese Medicine,Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang 110016,3 State Key Laboratory of Natural , Biomimetic Drugs,China)
Abstract:Objective:To investigate the glycine-argine-glycine-aspartic acid-serine(GRGDS) modified long circulating liposomes as the carriers of anticancer drug of paclitaxel.Methods:The DSPE-PEG-GRGDS synthesized by DSPE-PEG-NHS and GRGDS was used as liposome materials to obtain the paclitaxel loaded liposomes(GRGDS-SSL-PTX).The encapsulation efficiency,drug loading,particle size and in vitro release and cytotoxicity were performed.Results:The encapsulation efficiencies of the liposomes were above 95% and the modifi...
Keywords:integrin  liposome  paclitaxel  target  
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