丹参酮ⅡA衍生物的合成与放射增敏活性测定

目的对丹参酮ⅡA进行结构修饰，以期得到放射增敏效果较好的衍生物。方法通过曼尼希反应在丹参酮ⅡA的16位引入不同的小分子胺，通过EI MS、1HNMR确证化合物结构，通过噻唑蓝（MTT）法测定其对Hela细胞的半数抑制浓度（IC50）及20%抑制浓度（IC20）值，初步评价几种衍生物的放射增敏活性。结果得到丹参酮的5个化合物，其中4个未见文献报道。其中3个进行了放射增敏活性测定，发现在16位引入芳香环的衍生物C5放射增敏效果增强。结论在16位引入芳香环可能是提高药物放射增敏活性的一种方式。