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聚乙二醇化Exendin-4类似物受体亲和力测定方法的建立
引用本文:郭林峰,胡晓静,印蕾,田浤,姚文兵.聚乙二醇化Exendin-4类似物受体亲和力测定方法的建立[J].中国药科大学学报,2016,47(2):222-227.
作者姓名:郭林峰  胡晓静  印蕾  田浤  姚文兵
作者单位:中国药科大学生命科学与技术学院;中国药科大学生命科学与技术学院;中国药科大学生命科学与技术学院;中国药科大学生命科学与技术学院;中国药科大学生命科学与技术学院
基金项目:国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(No.2012ZX09103101-016);教育部博士点基金资助项目(No.20120096110007)
摘    要:基于荧光素酶报告基因法和本实验室前期构建的CHO-GLP-1R-CRE-Luc+检测模型细胞株,建立并优化了长效降糖多肽——聚乙二醇化Exendin-4类似物PE与GLP-1受体的亲和力测定方法,并对其进行了方法学验证。结果表明,当药物作用4 h,化学发光底物作用15 min,检测药物在5.7×10-3~1.5×103 nmol/L浓度区间内时,该检测方法的专属性和耐用性良好、准确度和精密度较高,符合《生物制品质量控制分析方法验证技术一般原则》的相关要求。本研究为该类GLP-1受体激动剂药物的快速评价与筛选奠定了基础。

关 键 词:Exendin-4  聚乙二醇化  受体亲和力测定  荧光素酶报告基因法

Establishment and verification of assay method for the receptor binding affinity of a PEGylated Exendin-4 analogue
GUO Linfeng,HU Xiaojing,YIN Lei,TIAN Hong and YAO Wenbing.Establishment and verification of assay method for the receptor binding affinity of a PEGylated Exendin-4 analogue[J].Journal of China Pharmaceutical University,2016,47(2):222-227.
Authors:GUO Linfeng  HU Xiaojing  YIN Lei  TIAN Hong and YAO Wenbing
Abstract:
Keywords:Exendin-4  PEGylation  determination of receptor binding affinity  luciferase reporter gene method
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