吲哚啉类α1-肾上腺素受体拮抗剂的合成及生物活性

目的： 寻找新的α₁-肾上腺素受体（α₁-AR）拮抗剂。方法： 以西洛多辛为先导化合物，保留其药效基团吲哚啉母核，依据拼合原理，引入取代苯氧基烷基哌嗪基团，设计合成了12个5-［2-［4-(取代苯氧基烷基)-1-哌嗪基］丙基］吲哚啉类化合物。结果： 目标化合物结构经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证，初步药理实验结果表明，6个目标化合物的拮抗参数pA₂值大于7.50，具有较好的α₁-AR拮抗活性。结论： 5-［2-［4-(取代苯氧基烷基)-1-哌嗪基］丙基］吲哚啉类化合物是一类新型的具有潜在价值的α₁-AR拮抗剂。