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黄芩素-烟酰胺共晶结晶过程的热力学研究
引用本文:张亚琪,黄燕婷,高缘,张建军.黄芩素-烟酰胺共晶结晶过程的热力学研究[J].中国药科大学学报,2015,46(5):568-574.
作者姓名:张亚琪  黄燕婷  高缘  张建军
作者单位:中国药科大学药剂学教研室;中国药科大学药剂学教研室;中药制剂学教研室;中国药科大学药剂学教研室
基金项目:江苏省自然科学基金资助项目(No.BK20141351);江苏高校优势学科建设工程资助项目;江苏省高校“青蓝工程”资助项目
摘    要:以黄芩素-烟酰胺共晶为模型药物,研究共晶形成的热力学。通过测定不同温度下黄芩素在不同浓度烟酰胺溶液中的溶解度,探讨黄芩素-烟酰胺共晶的络合形式,计算相关热力学参数,并绘制不同温度下的黄芩素-烟酰胺-乙酸乙酯三元相图。结果表明,黄芩素-烟酰胺共晶在乙酸乙酯中符合物质的量比1∶1溶液络合模型,共晶形成反应为热力学自发反应(ΔG°<;0),随着温度升高,Ksp逐渐增大,K11逐渐减小,反应自发程度减弱,三元相图中共晶区域减小,当温度达到T*=315 K后,ΔG°=0(ΔH°=-6.314×10-2 kJ/mol,ΔS°=-0.200 5 J/mol·K),自发反应不再进行,证明低温有利于共晶的形成。根据三元相图的非对称特点,设计了3种不以物质的量比1∶1为出发点制备共晶的方法,DSC结果表明,3种方法制备得到的黄芩素-烟酰胺共晶均为熔点单一的纯共晶。

关 键 词:黄芩素  烟酰胺  共晶  溶液络合  热力学  三元相图

Thermodynamics of baicalein-nicotinamide co-crystallization process
ZHANG Yaqi,HUANG Yanting,GAO Yuan and ZHANG Jianjun.Thermodynamics of baicalein-nicotinamide co-crystallization process[J].Journal of China Pharmaceutical University,2015,46(5):568-574.
Authors:ZHANG Yaqi  HUANG Yanting  GAO Yuan and ZHANG Jianjun
Abstract:
Keywords:baicalein  nicotinamide  co-crystal  solvent complexation  thermodynamics  ternary phase diagram
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