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微环境pH对吲哚美辛固体分散体溶出行为的影响及评价
引用本文:曹杰,朱志凌,袁梦,柯学.微环境pH对吲哚美辛固体分散体溶出行为的影响及评价[J].中国药科大学学报,2019,50(6):686-693.
作者姓名:曹杰  朱志凌  袁梦  柯学
作者单位:中国药科大学药学院药剂系,江苏省科学技术情报研究所,中国药科大学药学院药剂系,中国药科大学药学院药剂系
摘    要:研究和评价微环境pH对无定型固体分散体溶出行为的影响及其可能的机制。以吲哚美辛(IND)为模型药物,Kollidon®; VA64为载体材料,通过热熔挤出法制备IND无定型固体分散体(SD),使用差示扫描量热法(DSC)与X射线粉末衍射法(PXRD)进行表征。考察微环境pH调节剂葡甲胺(MEG)加入前后对固体分散体在不同溶出介质中溶出行为的影响。设计实验从溶出介质浸润速度、微环境pH、药物溶出后再结晶等多角度评价溶出行为的差异。结果发现,MEG提供的碱性微环境加速IND的溶出,但是在不同溶出介质中,pH调节剂产生的微环境强度和持续时间、局部药物再结晶情况和介质浸润粉末速度均存在明显差异,且以上多种因素共同作用影响固体分散体中药物的溶出行为。

关 键 词:微环境  pH调节剂  固体分散体  溶出  浸润

Effect and evaluation of microenvironment pH on dissolution behavior of indomethacin solid dispersion
CAO Jie,ZHU Zhiling,YUAN Meng and KE Xue.Effect and evaluation of microenvironment pH on dissolution behavior of indomethacin solid dispersion[J].Journal of China Pharmaceutical University,2019,50(6):686-693.
Authors:CAO Jie  ZHU Zhiling  YUAN Meng and KE Xue
Abstract:
Keywords:microenvironment  pH regulators  solid dispersion  dissolution  infiltration
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