| 叶酸-蒜酶缀合物的合成及联合蒜氨酸原位抑制肿瘤细胞增殖作用 |
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| 引用本文： | 罗春霞,朱丽,李心雨,木塔力甫·艾买提,伊力亚尔·尼加提,李新霞,关明.叶酸-蒜酶缀合物的合成及联合蒜氨酸原位抑制肿瘤细胞增殖作用[J].中国药科大学学报,2019,50(6):721-727. |
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| 作者姓名： | 罗春霞 朱丽 李心雨 木塔力甫·艾买提 伊力亚尔·尼加提 李新霞 关明 |
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| 作者单位： | 新疆师范大学化学化工学院,新疆师范大学化学化工学院,新疆医科大学药学院,新疆医科大学中心实验室,新疆医科大学中心实验室,新疆医科大学药学院,新疆师范大学化学化工学院 |
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| 基金项目： | 新疆维吾尔自治区联合基金资助项目(No.2016D01C157)#罗春霞和朱丽对本论文的贡献相同 |
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| 摘 要： | 合成叶酸-蒜酶缀合物(FA-Alliinase)，采用宫颈癌HeLa细胞考察其对肿瘤细胞的靶向性和抑制肿瘤生长活性。采用两种方法合成叶酸-蒜酶缀合物FA-AlliinaseⅠ和FA-AlliinaseⅡ，测得两种缀合物的偶联比分别为12和31，选择高偶联比的FA-AlliinaseⅡ，对其结构进行初步的表征。高效液相色谱法测得FA-AlliinaseⅡ有约50%的蒜酶活力；激光共聚焦及流式细胞仪观察到FA-AlliinaseⅡ对HeLa细胞具有一定的靶向性，MTT法测得FA-AlliinaseⅡ联合蒜氨酸后对HeLa细胞增殖有抑制作用，以蒜氨酸计IC50为(127.6±2.3)μmol/L。该研究为类前药叶酸-蒜酶缀合物的合成优化提供了较为直接的评价方法。
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| 关 键 词： | 叶酸-蒜酶缀合物 偶联比 靶向性 抗肿瘤活性 HeLa细胞 |
Synthesis of folic acid-alliinase conjugate and its in situ inhibition of tumor cell proliferation by combination of alliin |
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| LUO Chunxi,ZHU Li,LI Xinyu,AMET Mutallip,NIJIATI Yiliyaer,LI Xinxia and GUAN Ming.Synthesis of folic acid-alliinase conjugate and its in situ inhibition of tumor cell proliferation by combination of alliin[J].Journal of China Pharmaceutical University,2019,50(6):721-727. |
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| Authors: | LUO Chunxi ZHU Li LI Xinyu AMET Mutallip NIJIATI Yiliyaer LI Xinxia and GUAN Ming |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | folic acid-alliinase conjugate coupling ratio targeting antitumor activity HeLa cells |
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