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培氟沙星C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性(Ⅷ).均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物
引用本文:谢玉锁,高留州,闫强,吴书敏,倪礼礼,黄文龙,赵辉,胡国强.培氟沙星C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性(Ⅷ).均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物[J].中国药科大学学报,2015,46(4):416-420.
作者姓名:谢玉锁  高留州  闫强  吴书敏  倪礼礼  黄文龙  赵辉  胡国强
作者单位:河南大学化学生物学研究所;河南大学化学生物学研究所;河南大学化学生物学研究所;河南大学化学生物学研究所;河南大学化学生物学研究所;中国药科大学新药研究中心;河南大学化学生物学研究所;河南大学化学生物学研究所
基金项目:国家自然科学基金资助项目(No.20872028,No.21072045)
摘    要:以均三唑杂环作为培氟沙星C-3羧基的等排体,功能侧链-硫醚酮缩氨基硫脲为其修饰基,设计合成了12个C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a~6l),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞株的抗增殖活性。初步药理学实验结果表明:目标化合物的抗肿瘤活性显著高于母体化合物1和相应中间体硫醚酮(5a~5l),尤其是苯环含羟基和氟原子的目标化合物IC50已达到微摩尔水平,与阳性对照药阿霉素的效力相当。这提示被功能基侧链修饰的唑杂环替代C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。

关 键 词:培氟沙星  均三唑  硫醚酮  缩氨基硫脲  抗肿瘤活性

Synthesis and antitumor activities of fluoroquinolone C-3 isosteres(VIII):s-triazole sulfide-one thiosemicarbazone derivatives from pefloxacin
XIE Yusuo,GAO Liuzhou,YAN Qiang,WU Shumin,NI Lili,HUANG Wenlong,ZHAO Hui and HU Guoqiang.Synthesis and antitumor activities of fluoroquinolone C-3 isosteres(VIII):s-triazole sulfide-one thiosemicarbazone derivatives from pefloxacin[J].Journal of China Pharmaceutical University,2015,46(4):416-420.
Authors:XIE Yusuo  GAO Liuzhou  YAN Qiang  WU Shumin  NI Lili  HUANG Wenlong  ZHAO Hui and HU Guoqiang
Abstract:
Keywords:pefloxacin  s-triazole  sulfide-one  thiosemicarbazone  antitumor activity
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