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抗肿瘤Polo样激酶1抑制剂的研究进展
引用本文:孔凯来,卢 帅,高毅平,杨 培,唐伟方,陆 涛.抗肿瘤Polo样激酶1抑制剂的研究进展[J].中国药科大学学报,2011,42(1):9-15.
作者姓名:孔凯来  卢 帅  高毅平  杨 培  唐伟方  陆 涛
作者单位:中国药科大学有机化学教研室;中国药科大学有机化学教研室;中国药科大学有机化学教研室;中国药科大学有机化学教研室;中国药科大学有机化学教研室;中国药科大学有机化学教研室
基金项目:中央高校基本科研业务费专项资金资助项目(No.ZT10083)
摘    要:Polo样激酶1(PLK1)是一种结构和功能高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在细胞有丝分裂阶段发挥重要的作用.在人类80%的肿瘤类型中,PLK1过度表达,而在正常组织中,该激酶很少表达.临床治疗中,该激酶的过度表达是多种肿瘤不良预后的标志之一.PLK1抑制剂可以对细胞有丝分裂的多个阶段产生作用,如阻碍中心体成熟、纺锤...

关 键 词:Polo  样激酶1  有丝分裂  肿瘤  小分子抑制剂

Advances on the study of PLK1 inhibitors as antitumor agents
KONG Kai-lai,LU Shuai,GAO Yi-ping,YANG Pei,TANG Wei-fang and LU Tao.Advances on the study of PLK1 inhibitors as antitumor agents[J].Journal of China Pharmaceutical University,2011,42(1):9-15.
Authors:KONG Kai-lai  LU Shuai  GAO Yi-ping  YANG Pei  TANG Wei-fang and LU Tao
Institution:KONG Kai-lai,LU Shuai,GAO Yi-ping,YANG Pei,TANG Wei-fang,LU Tao Department of Organic Chemistry,China Pharmaceutical University,Nanjing 210009,China
Abstract:Polo-like kinases 1 is a highly conserved serine/threonine protein kinase that plays a key role in regulation of mitosis.In about 80% of human tumors,of various origins,PLK1 is over expressed;while,PLK1 mRNA is often absent in the normal tissues.Meanwhile,over-expression of PLK1 is associated with a poor prognosis in several tumor types and a lower overall survival rate.PLK1 inhibitors can interfere with different stages of mitosis,such as centrosome maturation,spindle formation,chromosome separation,and cy...
Keywords:Polo-like kinase 1  mitosis  tumor  small molecular inhibitor
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