| 五环三萜含氮衍生物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性 |
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| 引用本文： | 李晶,靳晓婷,张丽颖.五环三萜含氮衍生物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性[J].中国药科大学学报,2016,47(4):422-428. |
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| 作者姓名： | 李晶 靳晓婷 张丽颖 |
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| 作者单位： | 承德医学院中药研究所，河北省中药研究与开发重点实验室,承德医学院中药研究所，河北省中药研究与开发重点实验室,承德医学院中药研究所，河北省中药研究与开发重点实验室 |
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| 基金项目： | 河北省高等学校研究优秀青年基金资助项目(No.Y2012026) |
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| 摘 要： | 以五环三萜化合物科罗索酸为原料,经乙酰化保护、酰胺化、水解等反应,合成了8个科罗索酸C-28位酰胺衍生物;以齐墩果酸为原料,经酰化、烷基化、催化氢化等反应合成了6个齐墩果酸C-3位含氮衍生物,所有目标化合物进行了糖原磷酸化酶抑制活性测试。结果表明:11个化合物表现出不同程度的抑酶活性,其中4个化合物活性强于其先导化合物,其中目标化合物6的糖原磷酸化酶抑制活性最强,IC50为11.2μmol/L。
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| 关 键 词： | 五环三萜 科罗索酸 齐墩果酸 糖原磷酸化酶抑制剂 合成 |
Synthesis and biological evaluation of novel amide derivatives of pentacyclic triterterpenes as inhibitors of glycogen phosphorylase |
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| LI Jing,JIN Xiaoting and ZHANG Liying.Synthesis and biological evaluation of novel amide derivatives of pentacyclic triterterpenes as inhibitors of glycogen phosphorylase[J].Journal of China Pharmaceutical University,2016,47(4):422-428. |
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| Authors: | LI Jing JIN Xiaoting and ZHANG Liying |
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| Institution: | LI Jing;JIN Xiaoting;ZHANG Liying;Key Laboratory of Traditional Chinese Medicine Research and Development of Hebei Province, Chengde Medical University; |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | pentacyclic triterterpenes corosolic acid oleanolic acid glycogen phosphorylase inhibitor synthesis |
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