| 新型齐墩果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 丁晔,张珍珍,黄张建,牟伊,季晖,赖宜生,张奕华.新型齐墩果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性[J].中国药科大学学报,2011,42(5):385-391. |
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| 作者姓名： | 丁晔 张珍珍 黄张建 牟伊 季晖 赖宜生 张奕华 |
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| 作者单位： | 中国药科大学新药研究中心;中国药科大学药理学教研室;中国药科大学新药研究中心;中国药科大学新药研究中心;中国药科大学药理学教研室;中国药科大学新药研究中心;中国药科大学新药研究中心 |
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| 基金项目： | 国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目（No.2009ZX09103-090） |
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| 摘 要： | 以齐墩果酸（OA）为先导化合物，经C28位羧基保护、C3位乙酰化、C12位氧化、C11位溴代后消除等7步连续反应合成了具有α,β-不饱和酮结构的OA衍生物；再以甘氨酸为连接基团，将不同取代的呋咱氮氧化物类一氧化氮供体与其偶联，获得新型OA衍生物，其结构经IR、MS及1H NMR确证。采用MTT法测定目标物和部分中间体对4种人肿瘤细胞的增殖抑制活性。结果表明，所有目标物的抗肿瘤活性均显著优于OA，其中10a-10e和10i对人肝癌HepG2细胞的增殖抑制活性与阳性对照药2-氰基-3，12-二氧代齐墩果烷-1，9（11）-二烯-28-羧酸甲酯（CDDO-Me）相当。
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| 关 键 词： | 齐墩果酸 α β-不饱和酮 一氧化氮供体 呋咱氮氧化物 抗肿瘤活性 |
Synthesis and anticancer activity of novel oleanolic acid derivatives |
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| DING Ye,ZHANG Zhen-zhen,HUANG Zhang-jian,MOU Yi,JI Hui,LAI Yi-sheng and ZHANG Yi-hua.Synthesis and anticancer activity of novel oleanolic acid derivatives[J].Journal of China Pharmaceutical University,2011,42(5):385-391. |
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| Authors: | DING Ye ZHANG Zhen-zhen HUANG Zhang-jian MOU Yi JI Hui LAI Yi-sheng and ZHANG Yi-hua |
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| Institution: | DING Ye1,ZHANG Zhen-zhen2,HUANG Zhang-jian1,MOU Yi1,JI Hui2,LAI Yi-sheng1,ZHANG Yi-hua1 1Center of Drug Discovery,2Department of Pharmacology,China Pharmaceutical University,Nanjing 210009,China |
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| Abstract: | |
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